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Candidatos a novos agentes antineoplásicos: síntese e avaliação da atividade antitumoral de análogos sulfonatos e sulfonamídicos da capsaicina

Processo: 12/23233-8
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de junho de 2013
Vigência (Término): 31 de agosto de 2014
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Roberto Parise Filho
Beneficiário:Maurício Temotheo Tavares
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica   Antineoplásicos   Capsaicina   Neoplasias

Resumo

Milhões de pessoas morrem todos os anos vítimas de neoplasias malignas em todo o mundo. Os números são preocupantes, uma vez que não há expectativa de melhoria deste quadro para os próximos anos, dado a tendência mundial de envelhecimento da população. Junto com as expectativas de aumento dos casos de câncer no mundo, os elevados gastos públicos que o tratamento deste grupo de doenças demanda, confere ainda mais dramaticidade ao cenário médico. A terapia do câncer hoje é assistida por um amplo arsenal terapêutico, porém a elevada toxicidade e baixa seletividade ainda são problemas que tornam o tratamento dessas doenças extremamente complexo. A capsaicina, substância responsável pela pungência apresentada pelos frutos de pimentas do gênero Capsicum, tem se mostrado um importante agente natural com capacidade de apresentar atividade citotóxica às células neoplásicas. Portanto, a capsaicina mostra-se um protótipo promissor para o planejamento de novas entidades químicas bioativas, análogas à mesma, com potencial emprego no tratamento do câncer. Este projeto propõe-se a planejar e sintetizar análogos sulfonamídicos e sulfonatos da capsaicina, tomando-se como referência sintética, semelhanças químicas à estrutura capsaicinóide, e assim avaliar as respectivas atividades antitumorais de cada análogo, pelo método de viabilidade celular do sal de tetrazólio MTT e assim traçar uma relação estrutura-atividade quantitativa holográfica (HQSAR) para as séries sintetizadas. Dessa forma, pretende-se contribuir com as pesquisas a cerca do câncer à comunidade científica, auxiliar a terapêutica neoplásica e com isso trazer benefícios à população.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
FERREIRA, ADILSON KLEBER; TAVARES, MAURICIO TEMOTHEO; MESQUITA PASQUALOTO, KERLY FERNANDA; DE AZEVEDO, RICARDO ALEXANDRE; TEIXEIRA, SARAH FERNANDES; FERREIRA-JUNIOR, WILSON ALVES; BERTIN, ARIANE MATIELLO; DE-SA-JUNIOR, PAULO LUIZ; MARZAGO BARBUTO, JOSE ALEXANDRE; FIGUEIREDO, CARLOS ROGERIO; CURY, YARA; COSTA BERNSTORFF DAMIO, MARIANA CELESTINA FROJUELLO; PARISE-FILHO, ROBERTO. RPF151, a novel capsaicin-like analogue: in vitro studies and in vivo preclinical antitumor evaluation in a breast cancer model. TUMOR BIOLOGY, v. 36, n. 9, p. 7251-7267, SEP 2015. Citações Web of Science: 10.
TAVARES, MAURICIO T.; PASQUALOTO, KERLY F. M.; VAN DE STREEK, JACCO; FERREIRA, ADILSON K.; AZEVEDO, RICARDO A.; DAMIAO, MARIANA C. F. C. B.; RODRIGUES, CECILIA P.; DE-SA-JUNIOR, PAULO L.; BARBUTO, JOSE A. M.; PARISE-FILHO, ROBERTO; FERREIRA, FABIO F. Synthesis, characterization, in silico approach and in vitro antiproliferative activity of RPF151, a benzodioxole sulfonamide analogue designed from capsaicin scaffold. Journal of Molecular Structure, v. 1088, p. 138-146, MAY 15 2015. Citações Web of Science: 8.

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