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Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona

Processo: 12/19031-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de outubro de 2013
Vigência (Término): 30 de setembro de 2016
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Soraya da Silva Santos
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica   Latenciação de fármacos   Pró-fármacos   Tripanossomicidas   Dendrímeros   Flavonoides

Resumo

A doença de Chagas e a leishmaniose são doenças tropicais negligenciadas, que afetam regiões de extrema pobreza, causadas, respectivamente, pelos protozoários Trypanosoma cruzi e Leishmania sp. Os quimioterápicos disponíveis para estas duas doenças são escassos, de eficácia limitada, de alta toxicidade e suscitam casos de resistência. Considerando-se a urgência da descoberta e do desenvolvimento de novos agentes antichagásicos e leishmanicidas, a importância da latenciação no aprimoramento de fármacos e compostos bioativos e a versatilidade de transportadores dendriméricos, o objetivo deste trabalho é a síntese de diferentes pró-fármacos dendriméricos de primeira geração de 3-hidroxiflavona, composto que apresenta potencial atividade antichagásica e leishmanicida. Desta forma, pretende-se obter liberação controlada, melhora da permeabilidade, toxicidade reduzida e aumento da eficácia deste agente bioativo. Neste estudo propõem-se oito pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona com diferentes focos centrais e ramificações. Os dendrímeros serão compostos por propanodiamina, butanodiamina, hexanodiamina ou 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina, como focos centrais, e dendrons construídos com os agentes espaçantes ácido L(-)-málico ou ácido L-glutâmico. Em adição, será avaliada a influência desses focos centrais e agentes espaçantes no comportamento do pró-fármaco com relação à liberação, permeabilidade e citotoxicidade. Métodos de modelagem molecular serão empregados para se prever os mecanismos de liberação dos pró-fármacos dendriméricos de primeira geração de 3-hidroxiflavona. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
SANTOS, SORAYA DA SILVA; FERREIRA, ELIZABETH IGNE; GIAROLLA, JEANINE. Dendrimer Prodrugs. Molecules, v. 21, n. 6 JUN 2016. Citações Web of Science: 5.

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