Avaliação do metabolismo in vitro, in vivo e do perfil farmacocinético do alcalóide govaniadina

• Processo: 13/16496-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Data de Início da vigência: 01 de dezembro de 2013
• Data de Término da vigência: 28 de fevereiro de 2017
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Norberto Peporine Lopes
• Beneficiário: Lucas Maciel Mauriz Marques
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Bolsa(s) vinculada(s): 15/02592-8 - Avaliação da citotoxicidade do alcalóide govaniadina em linhagem de células humanas, BE.EP.DR
• Assunto(s): Espectrometria de massas Respiração celular Produtos naturais Micro-organismos Compostos organometálicos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Caseamina | complexos organometálicos | Espectrometria de massas | Microorganismos | microssomas | Produtos Naturais | Metabolismo oxidativo

Resumo

A biodiversidade é fonte de novas entidades químicas e ponto de partida na descoberta de novos medicamentos. O gênero Corydalis (família Fumariaceae) compreende 470 espécies, é nativo da China, das cordilheiras do Himalaia no Nepal, Paquistão e Índia, sendo também encontrado em regiões montanhosas do leste africano. Os alcaloides do tipo tetrahidroprotoberberina isolados do gênero Corydalis, e em especial a Govaniadina (GOV), apresentam atividade antimalárica, leishmanicida e de combate ao Alzheimer, o que torna relevante seu estudo para emprego na terapêutica, para tanto se faz necessária a compreensão de suas propriedades farmacocinéticas, bem como o conhecimento do seu metabolismo, os quais são importantes na avaliação da segurança e eficácia de qualquer candidato a fármaco. O metabolismo oxidativo de xenobióticos tem sido extensivamente pesquisado por meio do emprego dos complexos organometálicos e microssomas hepáticos. O presente trabalho tem como objetivo avaliar o metabolismo in vitro, in vivo e o perfil farmacocinético deste alcaloide, empregando a Espectrometria de Massas (EM), acoplada ou não a Cromatografia Líquida (CLAE), para elucidação estrutural dos compostos e a Ressonância Magnética Nuclear (RMN) para confirmação das estruturas. (AU)

Publicações científicas

(5)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

MOREIRA, FERNANDA L.; MARQUES, LUCAS M. M.; LOPES, NORBERTO P.; DE OLIVEIRA, ANDERSON R. M.. In vitro metabolism studies of natural products are crucial in the early development of medicines. PHYTOCHEMISTRY REVIEWS, v. 16, n. 2, p. 355-373, APR 2017. (13/04188-4, 13/16496-5, 16/07597-0, 14/50265-3)

BAUERMEISTER, ANELIZE; AGUIAR, FERNANDO ARMANI; MAURIZ MARQUES, LUCAS MACIEL; MALTA, JR., JOSE DOS SANTOS; BARROS, FABIO; CALLEJON, DANIEL ROBERTO; MORAES DE OLIVEIRA, ANDERSON RODRIGO; LOPES, NORBERTO PEPORINE. In Vitro Metabolism Evaluation of the Ergot Alkaloid Dihydroergotamine: Application of Microsomal and Biomimetic Oxidative Model. Planta Medica, v. 82, n. 15, p. 1368-1373, OCT 2016. (13/16496-5, 14/50265-3)

WANG, MINGXUN; CARVER, JEREMY J.; PHELAN, VANESSA V.; SANCHEZ, LAURA M.; GARG, NEHA; PENG, YAO; NGUYEN, DON DUY; WATROUS, JERAMIE; KAPONO, CLIFFORD A.; LUZZATTO-KNAAN, TAL; et al. Sharing and community curation of mass spectrometry data with Global Natural Products Social Molecular Networking. NATURE BIOTECHNOLOGY, v. 34, n. 8, p. 828-837, AUG 2016. (14/18052-0, 12/18031-7, 14/01651-8, 13/16496-5, 14/01884-2, 14/50265-3)

MARQUES, LUCAS M. M.; CALLEJON, DANIEL R.; PINTO, LARISSA G.; DE CAMPOS, MICHEL L.; DE OLIVEIRA, ANDERSON R. M.; VESSECCHI, RICARDO; ADHIKARI, ACHYUT; SHRESTHA, RAM L. S.; PECCININI, ROSANGELA G.; LOPES, NORBERTO P.. Pharmacokinetic properties, in vitro metabolism and plasma protein binding of govaniadine an alkaloid isolated from Corydalis govaniana Wall. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, v. 131, p. 464-472, NOV 30 2016. (13/17658-9, 13/16496-5, 14/13192-8, 14/23604-1)

MARQUES, LUCAS M. M.; BEHRENS, MATTHIAS; KALININA, SVETLANA; ROTTKORD, ULRIKE; ADHIKARI, ACHYUT; SHRESTHA, RAM L. S.; HUMPF, HANS-ULRICH; LOPES, NORBERTO P.. Govaniadine Evaluation of Cytotoxicity and Permeability in Cell Culture. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 30, n. 3, MAY 2020. (15/02592-8, 13/16496-5)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

MARQUES, Lucas Maciel Mauriz. Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina. 2017. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.