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Planejamento de novas tiossemicarbazonas e seus complexos de Cu(II) e Pd(II) como inibidores da topoisomerase

Processo: 13/20156-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de fevereiro de 2014
Vigência (Término): 06 de janeiro de 2016
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Inorgânica
Pesquisador responsável:Adelino Vieira de Godoy Netto
Beneficiário:Fillipe Vieira Rocha
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Assunto(s):Compostos de coordenação   Tiossemicarbazonas   Citotoxicidade   Química bioinorgânica

Resumo

Este projeto tem como objetivo o planejamento racional de novas tiossemicarbazonas e seus complexos quadrado-planares de Cu(II) e Pd(II) como agentes inibidores da enzima topoisomerase II ±. A possível interação entre os compostos e a topoisomerase será avaliada pelo ensaio de eletroforese em gel de agarose. Os compostos mais promissores terão sua atividade biológica investigada, mediante ensaios de citotoxicidade frente as linhagens murinas de fibroblasto (L929), adenocarcinoma mamário (LM3) e pulmonar (LP07) e de indução da apoptose. Para auxiliar na compreensão do mecanismo de ação destes compostos frente à enzima alvo, cálculos de docagem molecular poderão ser realizados. As tiossemicarbazonas serão sintetizadas a partir da condensação de chalconas e tiossemicarbazidas apropriadas, gerando compostos com possibilidade de coordenação de maneira bi ou tridentada. Os complexos quadrado-planares serão obtidos pela reação dos sais metálicos adequados e as tiossemicarbazonas bi e/ou tridentadas, a trifenilfosfina e/ou halogênios e pseudohaletos serão utilizados como co-ligantes. A caracterização dos compostos será realizada com base nos resultados obtidos pelas técnicas de análise elementar, espectroscopia no IV e de RMN, espectrometria de massas ESI/MS, termogravimetria (TG) e difração de raios X de monocristal.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
ROCHA, FILLIPE V.; FARIAS, RENAN L.; LIMA, MAURO A.; BATISTA, VICTOR S.; NASCIMENTO-JUNIOR, NAILTON M.; GARRIDO, SAULO S.; LEOPOLDINO, ANDREA M.; GOTO, RENATA N.; OLIVEIRA, ADRIANO B.; BECK, JOHANNES; LANDVOGT, CHRISTIAN; MAURO, ANTONIO E.; NETTO, ADELINO V. G. Computational studies, design and synthesis of Pd(II)-based complexes: Allosteric inhibitors of the Human Topoisomerase-II alpha. Journal of Inorganic Biochemistry, v. 199, OCT 2019. Citações Web of Science: 0.
ROCHA, FILLIPE V.; BARRA, CAROLINA V.; GARRIDO, SAULO S.; MANENTE, FRANCINE A.; CARLOS, IRACILDA Z.; ELLENA, JAVIER; FUENTES, ANDREA S. C.; GAUTIER, ARNAUD; MOREL, LAURENT; MAURO, ANTONIO E.; NETTO, ADELINO V. G. Cationic Pd(II) complexes acting as topoisomerase II inhibitors: Synthesis, characterization, DNA interaction and cytotoxicity. Journal of Inorganic Biochemistry, v. 159, p. 165-168, JUN 2016. Citações Web of Science: 13.

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