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Estudo da relação estrutura-atividade de alcalóides derivados da Pilocarpus microphyllus (Rutaceae) com ação contra Schistosoma mansoni

Processo: 14/02282-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de julho de 2014
Vigência (Término): 31 de março de 2018
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Biofísica - Biofísica Molecular
Pesquisador responsável:Yvonne Primerano Mascarenhas
Beneficiário:Ana Carolina Mafud
Instituição-sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos, AP.CEPID
Bolsa(s) vinculada(s):16/18023-5 - Estudos pré-clínicos da Epiisopiloturina e epiisopilosina e seus efeitos contra outros helmintos, BE.EP.PD
Assunto(s):Schistosoma mansoni   Cristalografia   Jaborandi   Pilocarpina

Resumo

A pilocarpina é um alcaloide isolado das folhas de Pilocarpus microphyllus (Rutaceae), uma planta nativa do Brasil popularmente conhecida como jaborandi, com atividade agonista muscarínico, usada como agente miótico e no tratamento de glaucoma. O resíduo da sua purificação é composto por 70% do alcaloide imidazólico Epiisopiloturina (EPI), com atividade contra S. mansoni, além de outros compostos da mesma família, como a macaubina e pilosina. A esquistossomose, causada por parasitas do gênero Schistosoma, ainda impõe um considerável problema de saúde pública e seu controle depende quase exclusivamente da droga praziquantel (PZQ). Neste trabalho, pretende-se elucidar as estruturas cristalográficas de alcaloides obtidos através da purificação da pilocarpina e seus isômeros estruturais e constitucionais, além de seus complexos metalados, bem como analisar a similaridade entre eles e aumentar sua classe química por triagem virtual de ligantes. Finalmente, pretende-se buscar por um alvo biológico através da análise topológica de fármacos com alvos conhecidos, utilizando a estrutura cristalográfica e uma descrição tridimensional a fim de encontrar o grupo farmacofórico. (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre a bolsa:
Un compuesto extraído del jaborandi muestra acción contra la esquistosomiasis 
Compound obtained from leaves of jaborandi acts against schistosomiasis parasite 
Composto do jaborandi tem ação contra parasita da esquistossomose 
Composto do jaborandi tem ação contra parasita da esquistossomose 

Publicações científicas (17)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
ARARUNA, FELIPE BASTOS; DE OLIVEIRA, TAIANE MARIA; QUELEMES, PATRICK VERAS; DE ARAUJO NOBRE, ALYNE RODRIGUES; PLACIDO, ALEXANDRA; VASCONCELOS, ANDREANNE GOMES; MONTEIRO DE PAULA, REGINA CELIA; MAFUD, ANA CAROLINA; DE ALMEIDA, MIGUEL PEIXOTO; DELERUE-MATOS, CRISTINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; EATON, PETER; DE SOUZA DE ALMEIDA LEITE, JOSE ROBERTO; DA SILVA, DURCILENE ALVES. Antibacterial application of natural and carboxymethylated cashew gum-based silver nanoparticles produced by microwave-assisted synthesis. Carbohydrate Polymers, v. 241, AUG 1 2020. Citações Web of Science: 2.
ADRIANY, AMORIM; JESSICA, SOUZA; ANA, OLIVEIRA; RAIMUNDA, SANTOS; ANDREANNE, VASCONCELOS; LUAN, SOUZA; THIAGO, ARAUJO; WANESSA, CABRAL; MARIA, SILVA; ANA, MAFUD; YVONNE, MASCARENHAS; JAND-VENES, MEDEIROS; JACO, SARAIVA; LUIS, MUEHLMANN; SELMA, KUCKELHAUS; MANUELA, PINTADO; JOSE, R. LEITE. Anti-inflammatory and antioxidant activity improvement of lycopene from guava on nanoemulsifying system. JOURNAL OF DISPERSION SCIENCE AND TECHNOLOGY, FEB 2020. Citações Web of Science: 0.
MAFUD, ANA C.; SILVA, MARCOS P. N.; NUNES, GEANDRA B. L.; DE OLIVEIRA, MILENE A. R.; BATISTA, LARISSA F.; RUBIO, THIAGO I.; MENGARDA, ANA C.; LAGO, ELOI M.; XAVIER, ROGERIO P.; GUTIERREZ, STANLEY J. C.; PINTO, PEDRO L. S.; DA SILVA FILHO, ADEMAR A.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DE MORAES, JOSUE. Antiparasitic, structural, pharmacokinetic, and toxicological properties of riparin derivatives. TOXICOLOGY IN VITRO, v. 50, p. 1-10, AUG 2018. Citações Web of Science: 8.
CAMPELO, YURI; OMBREDANE, ALICIA; VASCONCELOS, ANDREANNE G.; ALBUQUERQUE, LUCAS; MOREIRA, DANIEL C.; PLACIDO, ALEXANDRA; ROCHA, JEFFERSON; FOKOUE, HAROLD HILARION; YAMAGUCHI, LYDIA; MAFUD, ANA; MASCARENHAS, YVONNE P.; DELERUE-MATOS, CRISTINA; BORGES, TATIANA; JOANITTI, GRAZIELLA A.; ARCANJO, DANIEL D. R.; KATO, MASSUO J.; KUCKELHAUS, SELMA A. S.; SILVA, MARCOS P. N.; DE MORAES, JOSUE; LEITE, JOSE ROBERTO S. A. Structure-Activity Relationship of Piplartine and Synthetic Analogues against Schistosoma mansoni and Cytotoxicity to Mammalian Cells. INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES, v. 19, n. 6 JUN 2018. Citações Web of Science: 3.
DE LIMA, LUIZA IANNY; PY-DANIEL, KAREN RAPP; GUIMAR, MARIA ADELAIDE; MUEHLMANN, LUIS ALEXANDRE; MAFUD, ANA CAROLINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; DE MORAES, JOSUE; ROBERTO DE SOUZA DE ALMEIDA LEITE, JOSE; JIANG, CHENG-SHI; AZEVEDO, RICARDO BENTES; FIGUEIRO LONGO, JOAO PAULO. Self-nanoemulsifying drug-delivery systems improve oral absorption and antischistosomal activity of epiisopiloturine. Nanomedicine, v. 13, n. 7, p. 689-702, APR 2018. Citações Web of Science: 8.
AMORIM, ADRIANY G. N.; SOUZA, JESSICA M. T.; SANTOS, RAIMUNDA C.; GULLON, BEATRIZ; OLIVEIRA, ANA; SANTOS, LUIZ F. A.; VIRGINO, ADAMOR L. E.; MAFUD, ANA C.; PETRILLI, HELENA M.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DELERUE-MATOS, CRISTINA; PINTADO, MANUELA E.; LEITE, JOSE R. S. A. HPLC-DAD, ESI-MS/MS, and NMR of Lycopene Isolated From P-guajava L. and Its Biotechnological Applications. EUROPEAN JOURNAL OF LIPID SCIENCE AND TECHNOLOGY, v. 120, n. 3 MAR 2018. Citações Web of Science: 3.
BARBOSA, EDER ALVES; OLIVEIRA, ANA; PLACIDO, ALEXANDRA; SOCODATO, RENATO; PORTUGAL, CAMILA C.; MAFUD, ANA CAROLINA; OMBREDANE, ALICIA S.; MOREIRA, DANIEL C.; VALE, NUNO; BESSA, LUCINDA J.; JOANITTI, GRAZIELLA A.; ALVES, CLAUDIA; GOMES, PAULA; DELERUE-MATOS, CRISTINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; MARANI, MARIELA M.; RELVAS, JOAO B.; PINTADO, MANUELA; LEITE, JOSE ROBERTO S. A. Structure and function of a novel antioxidant peptide from the skin of tropical frogs. Free Radical Biology and Medicine, v. 115, p. 68-79, FEB 1 2018. Citações Web of Science: 11.
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ARCANJO, DANIEL D. R.; MAFUD, ANA CAROLINA; VASCONCELOS, ANDREANNE G.; DA SILVA-FILHO, JOSE COURAS; AMARAL, MAURICIO P. M.; BRITO, LUCAS M.; BEMQUERER, MARCELO P.; KUCKELHAUS, SELMA A. S.; PLACIDO, ALEXANDRA; DELERUE-MATOS, CRISTINA; VALE, NUNO; MASCARENHAS, YVONNE P.; CARVALHO, FERNANDO AECIO A.; OLIVEIRA, ALDEIDIA P.; SOUZA ALMEIDA LEITE, JOSE ROBERTO. In Silico, In Vitro and In Vivo Toxicological Assessment of BPP-BrachyNH(2), A Vasoactive Proline-Rich Oligopeptide from Brachycephalus ephippium. INTERNATIONAL JOURNAL OF PEPTIDE RESEARCH AND THERAPEUTICS, v. 23, n. 3, p. 323-331, SEP 2017. Citações Web of Science: 1.
MAFUD, ANA CAROLINA; REINHEIMER, ERIC W.; DALMATTI ALVES LIMA, FILIPE CAMARGO; BATISTA, LARISSA FERNANDES; DE PAULA, KARINA; COSTA VERAS, LEIZ MARIA; DE SOUZA DE ALMEIDA LEITE, JOSE ROBERTO; VENANCIO, TIAGO; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO. Supramolecular assembly in the epiisopiloturine hydrochloride salt. Journal of Molecular Structure, v. 1136, p. 204-213, MAY 15 2017. Citações Web of Science: 0.
CARDOSO, VINICIUS SAURA; FILGUEIRAS, MARCELO DE CARVALHO; DUTRA, YAGO MEDEIROS; GOMES TELES, RAMON HANDERSON; DE ARAUJO, ALYNE RODRIGUES; PRIMO, FERNANDO LUCAS; MAFUD, ANA CAROLINA; BATISTA, LARISSA FERNANDES; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; MARTINEZ PAINO, IEDA MARIA; ZUCOLOTTO, VALTENCIR; TEDESCO, ANTONIO CLAUDIO; SILVA, DURCILENE ALVES; LEITE, JOSE ROBERTO S. A.; DOS SANTOS, JR., JOSE RIBEIRO. Collagen-based silver nanoparticles: Study on cell viability, skin permeation, and swelling inhibition. Materials Science & Engineering C-Materials for Biological Applications, v. 74, p. 382-388, MAY 1 2017. Citações Web of Science: 3.
DE OLIVEIRA, GUILHERME A. L.; DA SILVA OLIVEIRA, GEORGE L.; NICOLAU, LUCAS A. D.; MAFUD, ANA C.; BATISTA, LARISSA F.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DE SOUZA, LUAN K. M.; DAVID, JORGE M.; PINTO, LARISSA S.; ALVES, CLAYTON Q.; MEDEIROS, JAND V. R. Bergenin from Peltophorum dubium: Isolation, Characterization, and Anti-oxidant Activities in Non-Biological Systems and Erythrocytes. Medicinal Chemistry, v. 13, n. 6, p. 592-603, 2017. Citações Web of Science: 1.
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PLACIDO, ALEXANDRA; DE OLIVEIRA FARIAS, EMANUEL AIRTON; MARANI, MARIELA M.; VASCONCELOS, ANDREANNE G.; MAFUD, ANA C.; MASCARENHAS, YVONNE P.; EIRAS, CARLA; LEITE, JOSE R. S. A.; DELERUE-MATOS, CRISTINA. Layer-by-layer films containing peptides of the Cry1Ab16 toxin from Bacillus thuringiensis for potential biotechnological applications. Materials Science & Engineering C-Materials for Biological Applications, v. 61, p. 832-841, APR 1 2016. Citações Web of Science: 8.
MAFUD, ANA C.; SILVA, MARCOS P. N.; MONTEIRO, DANIELA C.; OLIVEIRA, MARIA F.; RESENDE, JOAO G.; COELHO, MAYARA L.; DE SOUSA, DAMIAO P.; MENDONCA, RONALDO Z.; PINTO, PEDRO L. S.; FREITAS, RIVELILSON M.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DE MORAES, JOSUE. Structural parameters, molecular properties, and biological evaluation of some terpenes targeting Schistosoma mansoni parasite. Chemico-Biological Interactions, v. 244, p. 129-139, JAN 25 2016. Citações Web of Science: 16.
PORTES, MARCELO CECCONI; DE MORAES, JOSUE; COSTA VERAS, LEIZ MARIA; LEITE, JOSE ROBERTO; MAFUD, ANA CAROLINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; VIRGINO LUZ, ADAMOR ELEIEL; DALMATTI ALVES DE LIMA, FILIPE CAMARGO; DO NASCIMENTO, RAFAEL RODRIGUES; PETRILLI, HELENA MARIA; SILVA PINTO, PEDRO LUIZ; ALTHOFF, GERHARD; DA COSTA FERREIRA, ANA MARIA. Structural and spectroscopic characterization of epiisopiloturine-metal complexes, and anthelmintic activity vs. S-mansoni. Journal of Coordination Chemistry, v. 69, n. 10, p. 1663-1683, 2016. Citações Web of Science: 2.
GUIMARAES, MARIA A.; DE OLIVEIRA, ROSIMEIRE N.; VERAS, LEIZ M. C.; LIMA, DAVID F.; CAMPELO, YURI D. M.; CAMPOS, STEFANO AUGUSTO; KUCKELHAUS, SELMA A. S.; PINTO, PEDRO L. S.; EATON, PETER; MAFUD, ANA C.; MASCARENHAS, YVONNE P.; ALLEGRETTI, SILMARA M.; DE MORAES, JOSUE; LOLIC, ALEKSANDAR; VERBIC, TATJANA; LEITE, JOSE ROBERTO S. A. Anthelmintic Activity In Vivo of Epiisopiloturine against Juvenile and Adult Worms of Schistosoma mansoni. PLoS Neglected Tropical Diseases, v. 9, n. 3 MAR 2015. Citações Web of Science: 18.

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