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Desenvolvimento de inibidores e sondas fluorescentes para a enzima Demetilase lisina específica (LSD1)

Processo: 14/03812-9
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de junho de 2014
Vigência (Término): 29 de fevereiro de 2016
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Flavio da Silva Emery
Beneficiário:Miguel de Menezes Vaidergorn
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Epigênese genética

Resumo

A patogênese de várias doenças pode estar envolvida com alterações no estado estrutural e funcional da cromatina, devido às alterações epigenéticas. A histona demetilase lisina-específica (LSD1) está intimamente relacionada a diversos processos tanto fisiológicos quanto patológicos, tal como a tumorigênese e infecções virais, o que a leva a ser um alvo de interesse para a descoberta de compostos bioativos que atuam em processos epigenéticos. A tranilcipromina é conhecida desde o final da década de 1940 e foi utilizada como inibidor da MAO até se descobrir que ela e seus derivados são associados à prevenção e tratamento de doenças e condições associadas às atividades de LSD de histonas, bem como as doenças caracterizadas pela desregulação na transcrição genica, diferenciação e proliferação celular. Entretanto, devido à sua estrutura, a tranicipromina apresenta atividade moderada e baixa seletividade em relação à enzima LSD em estudo. Neste contexto, o tema deste trabalho é a preparação de uma série compostos baseados na configuração espacial da tranilcipromina, buscando assim potenciais moléculas com maior seletividade e atividade biológica, bem como a preparação de sondas fluorescentes a fim de se entender melhor o sitio ativo da LSD.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
VAIDERGORN, MIGUEL M.; CARNEIRO, ZUMIRA A.; LOPES, CARLA D.; DE ALBUQUERQUE, SERGIO; REIS, FELIPE C. C.; NIKOLAOU, SOFIA; E MELLO, JULIANA F. R.; GENESI, GIOVANI L.; TROSSINI, GUSTAVO H. G.; GANESAN, A.; EMERY, FLAVIO S. beta-amino alcohols and their respective 2-phenyl-N-alkyl aziridines as potential DNA minor groove binders. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 157, p. 657-664, SEP 5 2018. Citações Web of Science: 1.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
VAIDERGORN, Miguel de Menezes. Desenvolvimento de uma biblioteca de ?-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral. 2016. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto Ribeirão Preto.

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