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Síntese e avaliação biológica de promissores análogos heterocíclicos de aripiprazol com potencial atividade antipsicótica

Processo: 14/12896-1
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de setembro de 2014
Vigência (Término): 31 de agosto de 2016
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Flavio da Silva Emery
Beneficiário:Júlia Possamai Gimenes
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Antipsicóticos   Compostos heterocíclicos   Química médica   Aripiprazol

Resumo

O aripiprazol enquadra-se em uma nova classe de antipsicóticos, conhecidos como estabilizadores de sistemas de dopamina (SSDs), que representam agonistas parciais do receptor de dopamina D2. Considerando uma similaridade de volume 3D e farmacóforos já estabelecida entre o núcleo heterocíclico presente no aripiprazol, diidroquinolinona, e o heteroaromático naftiridona, a substituição bioisostérica deste último na estrutura do fármaco original é uma alternativa para obtenção de compostos potencialmente psicoativos. Desse modo, a presente proposta visa o planejamento de uma biblioteca de compostos candidatos a antipsicóticos derivados da estrutura do aripiprazol, assim como a validação da similaridade entre as estruturas, relacionando os derivados e molécula original a partir de propriedades psicoativas, constatados por meio de ensaios biológicos, e propriedades físico químicas calculadasexperimentalmente.