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Planejamento e síntese de novos derivados quinoxalinas 1,4-di-N-óxido como compostos para tratamento de tuberculose multiresistente (MDR) e latente

Processo: 14/24811-0
Linha de fomento:Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Mestrado
Vigência (Início): 01 de abril de 2015
Vigência (Término): 30 de junho de 2015
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
Pesquisador responsável:Jean Leandro dos Santos
Beneficiário:Guilherme Felipe dos Santos Fernandes
Supervisor no Exterior: Silvia Perez
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Local de pesquisa : Universidad de Navarra, Espanha  
Vinculado à bolsa:14/02240-1 - Planejamento, síntese e avaliação anti Mycobacterium Tuberculosis de novos derivados N-óxidos, BP.MS
Assunto(s):Tuberculose   Tuberculose latente

Resumo

O Mycobacterium tuberculosis (MTB), principal agente da tuberculose (TB), é responsável pela morte anual de dois a três milhões de pessoas em todo o mundo, e os gastos econômicos globais de cerca de 12 bilhões de dólares por ano. Atualmente, uma das principais preocupações globais é o número crescente de casos de tuberculose resistente a múltiplos fármacos (MDR-TB) e tuberculose extensivamente resistente aos fármacos (XDR-TB), devido à alta taxa de mortalidade, dificuldade do tratamento e os altos custos envolvidos . Os compostos que contendo a função N-óxido como as quinoxalinas tem sido descritos como protótipos para a descoberta de novos fármacos anti-TB. A quinoxalina 1,4-di-N-óxido são compostos heterocíclicos bioredutíveis e seletivamente tóxicos em condições de hipóxia, capazes de aumentar o estresse oxidativo, aumentando os níveis de espécies reativas de oxigénio e de nitrogênio e, assim, causar danos aos microrganismos invasores. As quinoxalinas tem sido descritas como sendo utéis no tratamento não só a MDR-TB e XDR-TB, mas também TB latente. Neste contexto, esta proposta visa sintetizar e caracterizar a estrutura química de uma série de quinoxalinas planejadas por estratégia de hibridação molecular. Estes novas moléculas serão futuramente avaliadas contra MTB utilizando cepas H37Rv e isolados clínicos de MDR (genotípica e fenotípica caracterizada) pelo laboratório de micobactérias da Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - Araraquara-SP. (AU)

Publicações científicas (7)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; MORENO-VIGURI, ELSA; SANTIVANEZ-VELIZ, MERY; PAUCAR, ROCIO; PEREZ-SILANES, SILVIA; CHEGAEV, KONSTANTIN; GUGLIELMO, STEFANO; LAZZARATO, LORETTA; FRUTTERO, ROBERTA; CHIN, CHUNG MAN; DA SILVA, PATRICIA BENTO; CHORILLI, MARLUS; SOLCIA, MARIANA CRISTINA; RIBEIRO, CAMILA MARINGOLO; PAIVA SILVA, CAIO SANDER; MARINO, LEONARDO BIANCOLINO; BOSQUESI, PRISCILA LONGHIN; HUNT, DEBBIE M.; DE CARVALHO, LUIZ PEDRO S.; DE SOUZA COSTA, CARLOS ALBERTO; CHO, SANG HYUN; WANG, YUEHONG; FRANZBLAU, SCOTT GARY; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Design, Synthesis, and Characterization of N-Oxide-Containing Heterocycles with in Vivo Sterilizing Antitubercular Activity. Journal of Medicinal Chemistry, v. 60, n. 20, p. 8647-8660, OCT 26 2017. Citações Web of Science: 8.
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; MORENO-VIGURI, ELSA; SANTIVANEZ-VELIZ, MERY; PAUCAR, ROCIO; CHIN, CHUNG MAN; PEREZ-SILANES, SILVIA; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. A Comparative Study of Conventional and Microwave-Assisted Synthesis of Quinoxaline 1,4-di-N-oxide N-acylhydrazones Derivatives Designed as Antitubercular Drug Candidates. Journal of Heterocyclic Chemistry, v. 54, n. 4, p. 2380-2388, JUL 2017. Citações Web of Science: 3.
GUILHERME FELIPE DOS SANTOS FERNANDES; CHUNG MAN CHIN; JEAN LEANDRO DOS SANTOS. POTENCIAIS ALVOS MOLECULARES PARA O DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS ANTITUBERCULOSE. Química Nova, v. 40, n. 5, p. -, Jun. 2017.
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; MARINO, LEONARDO BIANCOLINO; CHEGAEV, KONSTANTIN; GUGLIELMO, STEFANO; LAZZARATO, LORETTA; FRUTTERO, ROBERTA; CHUNG, MAN CHIN; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Synthesis and biological activity of furoxan derivatives against Mycobacterium tuberculosis. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 123, p. 523-531, NOV 10 2016. Citações Web of Science: 23.
PAVAN, ALINE RENATA; BERNARDES DA SILVA, GABRIEL DALIO; JORNADA, DANIELA HARTMANN; CHIBA, DIEGO EIDY; DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; CHIN, CHUNG MAN; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Unraveling the Anticancer Effect of Curcumin and Resveratrol. NUTRIENTS, v. 8, n. 11 NOV 2016. Citações Web of Science: 35.
JORNADA, DANIELA HARTMANN; DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; CHIBA, DIEGO EIDY; FERREIRA DE MELO, THAIS REGINA; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO; CHUNG, MAN CHIN. The Prodrug Approach: A Successful Tool for Improving Drug Solubility. Molecules, v. 21, n. 1 JAN 2016. Citações Web of Science: 36.
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; JORNADA, DANIELA HARTMANN; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; CHIN, CHUNG MAN; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Current Advances in Antitubercular Drug Discovery: Potent Prototypes and New Targets. Current Medicinal Chemistry, v. 22, n. 27, p. 3133-3161, 2015. Citações Web of Science: 8.

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