Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito

• Processo: 14/22548-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Data de Início da vigência: 01 de março de 2015
• Data de Término da vigência: 30 de abril de 2016
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Acordo de Cooperação: GlaxoSmithKline
• Pesquisador responsável: Arlene Gonçalves Corrêa
• Beneficiário: Gustavo Frensch
• Instituição Sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
• Empresa: Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET)
• Vinculado ao auxílio: 13/50680-8 - Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito, AP.PITE
• Assunto(s): Química verde Fármacos Quinoxalinas Síntese orgânica Doenças negligenciadas
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Doenças Tropicais | fármacos | Química Verde | quinoxalinas | Síntese Orgânica

Resumo

As quinoxalinas pertencem a uma classe decompostos heterocíclicos que tem sido estudada intensivamente devido as suas atividades biológicas, incluindo uma interessante atividade contra protozoários. Em um programa voltado para o descobrimento de fármacos antiparasitários, nós sintetizamos uma coleção de derivados quinoxalínicos, que foi avaliada in vitro frente a formas epimastigota, promastigota, e tripomastigota de Trypanosoma cruzi e formas amastigotas intracelulares e promastigota de Leishmania amazonensis. Deste estudo, nós selecionamos os compostos mais ativos para serem submetidos a ensaios in vivo e outros in vitro visando determinar o mecanismo de ação. O principal objetivo deste projeto é comprovar a atividade biológica destes compostos dentro de um programa de desenvolvimento de fármacos para doenças tropicais, tais como Chagas e leishmaniose. Mais especificamente, nossas metas são a síntese de derivados quinoxalínicos visando otimizar os rendimentos reacionais e aumentar a escala focando em procedimentos seguros e com minimização de resíduos. Tendo como objetivo a aplicação farmacológica destes compostos, eles serão avaliados in vitro e in vivo a fim de determinar o seu mecanismo de ação frente ao T. cruzi e L. amazonensis. (AU)