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Incorporação da mangiferina em ciclodextrinas para aplicações biológicas: efeitos de pH, tampão, força iônica e sal biliar

Processo: 15/19251-9
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de dezembro de 2015
Vigência (Término): 30 de novembro de 2016
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Rose Mary Zumstein Georgetto Naal
Beneficiário:Bruna Carolina Massarioli
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Fármacos   Solubilidade   Suscetibilidade   Oxidação química   Hipersensibilidade   Ciclodextrinas   Força iônica   Propriedades físico-químicas   Técnicas biossensoriais   Técnicas in vitro

Resumo

As doenças alérgicas estão crescendo a uma velocidade sem precedentes e representam um problema de saúde pública para os países desenvolvidos ou em desenvolvimento. As manifestações clínicas das doenças alérgicas incluem asma, rinite, alergia a alimentos, insetos, entre outras. Porém, as manifestações respiratórias são as mais frequentes e afetam até 30 % da população mundial. Dados estatísticos de 2015, da Organização Mundial de Saúde (WHO, do nome em inglês), estimam uma população com mais de 400 milhões de alérgicos o que evidencia o desafio de encontrar novos fármacos, ou formulações antialérgicas, eficientes no tratamento das alergias. A mangiferina (Mgf), uma C-glicosil-xantona da classe dos flavonoides, apresenta ampla propriedade farmacológica, incluindo a antialérgica. No entanto, esse bioativo tem baixa solubilidade em água e susceptibilidade à oxidação química, ou fotodegradação, em solução, que justificam sua incorporação em nanocarreadores tais como ciclodextrinas (CDs). A encapsulação molecular de compostos biologicamente ativos, via complexos de inclusão com ciclodextrinas, é muito usada em aplicações farmacêuticas; no entanto, poucos trabalhos exploram a influência do meio, tais como natureza do solvente, composição do tampão, pH, ou efeito de sais na formação destes complexos. É crucial mencionar que os equilíbrios de formação dos complexos de inclusão podem ser deslocados em função dos parâmetros mencionados e, por este motivo, estes devem ser considerados principalmente em termos de aplicação prática destes complexos em humanos. No caso de uma formulação oral, o complexo deve liberar o fármaco no intestino para que este atravesse a barreira biológica, caia na circulação sistêmica e atinja o alvo de interesse. Neste contexto, os sais biliares, presentes no intestino, desempenham um papel importante em função da afinidade pela cavidade da CD e facilidade de deslocamento do fármaco. A dimensão desse deslocamento depende do pH, estrutura do bioativo, tipo de CD e proporção de sal biliar em relação ao bioativo. Assim, neste trabalho pretende-se investigar a influência do pH, tipo de tampão, força iônica e presença de sais biliares na incorporação da mangiferina em ²-CD e hidroxipropil-²-CD, de forma que seja possível contribuir com o desenvolvimento de formulações farmacêuticas contendo a mangiferina, um bioativo potencialmente ativo contra alergias e outras doenças. As propriedades físico-químicas de incorporação da Mgf, nas CDs, serão correlacionadas com o potencial antialérgico, in vitro, da mangiferina que será avaliado pela desgranulação de mastócitos, estimulados por antígeno, de acordo com o modelo biossensor baseado em mastócitos da linhagem RBL-2H3.