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Optimização estrutural de novos compostos para o tratamento de Fibrodisplasia Ossificante Progressiva com base em perfis do metabolismo adquirido através da identificação do metabólitos

Processo: 16/07381-8
Linha de fomento:Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
Vigência (Início): 01 de outubro de 2016
Vigência (Término): 30 de setembro de 2017
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Rosangela Gonçalves Peccinini
Beneficiário:Elias Carvalho Padilha
Supervisor no Exterior: Xin Xu
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Local de pesquisa: National Institutes of Health, Rockville (NIH), Estados Unidos  
Vinculado à bolsa:14/20833-0 - Screening farmacocinético e estudos in vitro para a seleção de tiazolidinodionas promissoras à administração oral, BP.DR
Assunto(s):Espectrometria de massas   Miosite ossificante   Desenvolvimento de fármacos

Resumo

O Laboratório de Farmacocinética Pré-clínica de Novos Fármacos e Medicamentos é um grupo de pesquisa envolvido no estudo de farmacocinética novos fármacos no Brasil. Muitos compostos novos apresentam características farmacocinéticas desfavoráveis, apesar da observação de efeito farmacológico. A explicação pode estar nos metabolitos destes fármacos, por conseguinte, o estudo de estes produtos irá melhorar o desenvolvimento de novos medicamentos no país. Para este objetivo, a Faculdade de Ciências Farmacêuticas da UNESP propôs uma colaboração com o National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) para desenvolver estratégias que utilizam o Conceito de metabolismo de fármacos a fim de apoiar a otimização de estruturas químicas no desenvolvimento de novas moléculas para doenças Raras e Negligenciadas. A doença alvo será a Fibrodisplasia ossificante progressiva (FOP), uma doença rara com opções terapêuticas limitadas. O único candidato à fármaco, LDN-193189, demonstrou eficácia para o seu tratamento porém apresenta farmacocinética moderada. Portanto, a colaboração conjunta visa otimizar estruturas químicas de candidatos à fármaco para o tratamento da FOP através de conceitos de identificação do metabolito (MetID) e expandir o conhecimento do estudante de doutorado na descoberta e desenvolvimento de medicamentos no Brasil. (AU)

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
PADILHA, ELIAS C.; WANG, JIANYAO; KERNS, ED; LEE, ARTHUR; HUANG, WENWEI; JIANG, JIAN-KANG; MCKEW, JOHN; MUTLIB, ABDUL; PECCININI, ROSANGELA G.; YU, PAUL B.; SANDERSON, PHILIP; XU, XIN. Application of in vitro Drug Metabolism Studies in Chemical Structure Optimization for the Treatment of Fibrodysplasia Ossificans Progressiva (FOP). FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 10, APR 24 2019. Citações Web of Science: 1.

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