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Síntese e avaliação da atividade de alquilfenóis substituídos em Trypanosoma cruzi

Processo: 16/00195-4
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de agosto de 2016
Vigência (Término): 31 de março de 2018
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:João Paulo dos Santos Fernandes
Beneficiário:Marina Themoteo Varela
Instituição-sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Assunto(s):Química médica   Doença de Chagas   Doenças negligenciadas   Trypanosoma cruzi

Resumo

A doença de Chagas, também conhecida como tripanossomíase americana, encontra-se na lista da Organização Mundial da Saúde como uma das três mais importantes doenças parasitárias considerada como negligenciada. A infecção é causada pelo Trypanosoma cruzi, um parasita intracelular obrigatório transmitido principalmente pelo vetor Triatoma infestans, sendo responsável pela morte de cerca de 14.000 pessoas todos os anos na América Latina, onde prevalece. Atualmente apenas dois medicamentos estão disponíveis para o tratamento doença, benznidazol e nifurtimox com eficácia significativa na fase aguda da doença, muitas vezes não diagnosticada. Derivados vegetais vem cada vez mais sendo estudados a fim de buscar novas moléculas com atividade anti-parasitária que possam a servir de líder no desenvolvimento de fármacos. O gibilimbol B, isolado de folhas de Piper malacophyllum, teve resultados promissores quanto sua atividade contra a forma tripomastigota do parasita, com IC50 10 vezes superior ao fármaco de referência, benznidazol. Recentemente, nosso grupo sintetizou e avaliou seis análogos do gibilimbol contra tripomastigotas e amastigotas de T. cruzi, mostrando atividade superior em comparação ao gibilimbol B. Dessa forma, em continuação ao nosso projeto anterior, este projeto propõe 18 análogos adicionais do gibilimbol para definir o papel da substituição no anel aromático na atividade anti-tripanosoma, assim como a atividade citotóxica em células de mamíferos, para definir as REA. As características originais do gibilimbol B (anel aromático substituído e cadeia lateral lipofílica) foram mantidas. (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre a bolsa:
Composto da pariparoba-murta se mostra eficaz contra parasitas 

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
VARELA, MARINA T.; ROMANELI, MAIARA M.; LIMA, MARTA L.; BORBOREMA, SAMANTA E. T.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO P. S. Antiparasitic activity of new gibbilimbol analogues and SAR analysis through efficiency and statistical methods. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 122, p. 31-41, SEP 15 2018. Citações Web of Science: 3.
VARELA, MARINA T.; LIMA, MARTA L.; GALUPPO, MARIANA K.; TEMPONE, ANDRE G.; DE OLIVEIRA, ALBERTO; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S. New alkenyl derivative from Piper malacophyllum and analogues: Antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi and Leishmania infantum. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 90, n. 5, p. 1007-1011, NOV 2017. Citações Web of Science: 8.

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