Caracterização, purificação e estudos de estabilidade química e enzimática de intermediários de síntese e de fármaco dirigido dendrimérico potencialmente ativo em Doença de Chagas

• Processo: 16/11555-1
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Vigência (Início): 01 de setembro de 2016
• Vigência (Término): 31 de agosto de 2017
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Jeanine Giarolla Vargas
• Beneficiário: Jennifer Midori Shikay
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Química farmacêutica Doença de Chagas Estabilidade química Compostos bioativos Estabilidade enzimática Dendrímeros
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Dendrímero peptídico | Doença de Chagas | Estudos de estabilidade enzimática | Estudos de estabilidade química | Fármaco dirigido | Química Farmacêutica

Resumo

Doenças negligenciadas, por exemplo, a doença de Chagas, representam um grande problema de saúde pública em muitos países e suas regiões. Os fármacos disponíveis na terapêutica são, em geral, tóxicos e com eficácia discutível. Portanto, a descoberta e planejamento de novos quimioterápicos são extremamente necessários. Já os dendrímeros são novas arquiteturas moleculares com estruturas nanoscópicas, extremamente organizadas e apresentam massa molecular definida. Possuem diversas vantagens em relação aos polímeros tradicionais e podem atuar como agentes transportadores de fármacos, permitindo-lhes liberação controlada. Face ao exposto, temos proposto obter fármaco dirigido dendrimérico para doença de Chagas, que é tema de Pós-Doutorado desta orientadora, a ser realizado no Instituto de Química, Universidade de São Paulo, sob supervisão da Profa. Dra. M. Terêsa Machini, especialista em síntese de peptídeos. A forma latente terá ácido succínico como foco central, ramificações com lisina e arginina e 3-hidroxiflavona como composto ativo. O dipeptídeo poderá ser clivado pela cruzaína, alvo promissor no planejamento de novos antichagásicos. Os objetivos do trabalho da estudante de IC serão auxiliar em algumas etapas da purificação e caracterização dos intermediários e do produto obtido e realizar os estudos de estabilidade química e enzimática dos intermediários e do fármaco dirigido dendrimérico, a fim de se avaliar o perfil de liberação da substância ativa.

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

SANTOS, S. S.; GONZAGA, R. V.; SILVA, J. V.; SAVINO, D. F.; PRIETO, D.; SHIKAY, J. M.; SILVA, R. S.; PAULO, L. H. A.; FERREIRA, E. I.; GIAROLLA, J.. Peptide dendrimers: drug/gene delivery and other approaches. Canadian Journal of Chemistry, v. 95, n. 9, p. 907-916, SEP 2017. (16/11555-1, 15/19438-1)