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Estudos pré-clínicos da Epiisopiloturina e epiisopilosina e seus efeitos contra outros helmintos

Processo: 16/18023-5
Linha de fomento:Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 27 de fevereiro de 2017
Vigência (Término): 26 de novembro de 2017
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular
Pesquisador responsável:Yvonne Primerano Mascarenhas
Beneficiário:Ana Carolina Mafud
Supervisor no Exterior: Jennifer Keiser
Instituição-sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Local de pesquisa : Swiss Tropical and Public Health Institute (Swiss TPH), Suíça  
Vinculado à bolsa:14/02282-6 - Estudo da relação estrutura-atividade de alcalóides derivados da Pilocarpus microphyllus (Rutaceae) com ação contra Schistosoma mansoni, BP.PD
Assunto(s):Farmacocinética   Parasitologia   Esquistossomose   Produtos naturais   Relação estrutura-atividade

Resumo

Epiisopiloturina é um alcaloide imidazólico extraído da Pilocarpus microphyllus Stapf ex Wardleworth, uma planta nativa brasileira, cuja actividade in vivo contra Schistosoma mansoni levou a redução da carga parasitária, da hepatoesplenomegalia, da carga de ovos nas fezes, e diminuiu o diâmetro dos granulomas. Epiisopilosina, outro metabolito secundário do jaborandi, foi testada in vitro (artigo aceito para publicação) e na concentração de 3,125 ug/mL, causou a morte de todos os vermes adultos após 96 horas de incubação, além de impedir o acasalamento e oviposição, reduzindo a atividade motora e alterando o tegumento destes vermes. Ensaios biológicos anteriores demonstraram a baixa toxicidade destes alcaloides e seus parâmetros físico-químicos e farmacocinéticos apontam a atividade anti-helmíntica. Uma vez que nosso principal objetivo é obter o conhecimento da relação estrutura-atividade, serão realizados estudos pré-clínicos pela primeira vez para verificar se há alterações estruturais geradas pelo metabolismo do hospedeiro. Para verificar a atividade biológica, elas serão testadas contra uma gama de helmintíase. (AU)

Publicações científicas (5)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
GUIMARAES, MARIA A.; DE OLIVEIRA, ROSIMEIRE N.; DE ALMEIDA, REBECA L.; MAFUD, ANA C.; SARKIS, V, ANA L.; GANASSIN, RAYANE; DA SILVA, MARCOS P.; ROQUINI, DANIEL B.; VERAS, LEIZ M.; SAWADA, TANIA C. H.; ROPKE, CRISTINA D.; MUEHLMANN, LUIS A.; JOANITTI, GRAZIELLA A.; KUCKELHAUS, SELMA A. S.; ALLEGRETTI, SILMARA M.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DE MORAES, JOSUE; LEITE, JOSE R. S. A. Epiisopilosine alkaloid has activity against Schistosoma mansoni in mice without acute toxicity. PLoS One, v. 13, n. 5 MAY 11 2018. Citações Web of Science: 4.
DE LIMA, LUIZA IANNY; PY-DANIEL, KAREN RAPP; GUIMAR, MARIA ADELAIDE; MUEHLMANN, LUIS ALEXANDRE; MAFUD, ANA CAROLINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; DE MORAES, JOSUE; ROBERTO DE SOUZA DE ALMEIDA LEITE, JOSE; JIANG, CHENG-SHI; AZEVEDO, RICARDO BENTES; FIGUEIRO LONGO, JOAO PAULO. Self-nanoemulsifying drug-delivery systems improve oral absorption and antischistosomal activity of epiisopiloturine. Nanomedicine, v. 13, n. 7, p. 689-702, APR 2018. Citações Web of Science: 6.
BARBOSA, EDER ALVES; OLIVEIRA, ANA; PLACIDO, ALEXANDRA; SOCODATO, RENATO; PORTUGAL, CAMILA C.; MAFUD, ANA CAROLINA; OMBREDANE, ALICIA S.; MOREIRA, DANIEL C.; VALE, NUNO; BESSA, LUCINDA J.; JOANITTI, GRAZIELLA A.; ALVES, CLAUDIA; GOMES, PAULA; DELERUE-MATOS, CRISTINA; MASCARENHAS, YVONNE PRIMERANO; MARANI, MARIELA M.; RELVAS, JOAO B.; PINTADO, MANUELA; LEITE, JOSE ROBERTO S. A. Structure and function of a novel antioxidant peptide from the skin of tropical frogs. Free Radical Biology and Medicine, v. 115, p. 68-79, FEB 1 2018. Citações Web of Science: 8.
ARCANJO, DANIEL D. R.; VASCONCELOS, ANDREANNE G.; NASCIMENTO, LUCAS A.; MAFUD, ANA CAROLINA; PLACIDO, ALEXANDRA; ALVES, MICHEL M. M.; DELERUE-MATOS, CRISTINA; BEMQUERER, MARCELO P.; VALE, NUNO; GOMES, PAULA; OLIVEIRA, EDUARDO B.; LIMA, FRANCISCO C. A.; MASCARENHAS, YVONNE P.; CARVALHO, FERNANDO AECIO A.; SIMONSEN, ULF; RAMOS, RICARDO M. C; LEITE, JOSE ROBERTO S. A. Structure-function studies of BPP-BrachyNH(2) and synthetic analogues thereof with Angiotensin I-Converting Enzyme. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 139, p. 401-411, OCT 20 2017. Citações Web of Science: 1.
DE OLIVEIRA, GUILHERME A. L.; DA SILVA OLIVEIRA, GEORGE L.; NICOLAU, LUCAS A. D.; MAFUD, ANA C.; BATISTA, LARISSA F.; MASCARENHAS, YVONNE P.; DE SOUZA, LUAN K. M.; DAVID, JORGE M.; PINTO, LARISSA S.; ALVES, CLAYTON Q.; MEDEIROS, JAND V. R. Bergenin from Peltophorum dubium: Isolation, Characterization, and Anti-oxidant Activities in Non-Biological Systems and Erythrocytes. Medicinal Chemistry, v. 13, n. 6, p. 592-603, 2017. Citações Web of Science: 1.

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