Utilização de catalisadores de rutênio para reações de ativação de ligações C-H seletivas em núcleos heteroaromáticos

• Processo: 16/24448-9
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
• Vigência (Início): 01 de maio de 2017
• Vigência (Término): 28 de fevereiro de 2018
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Flavio da Silva Emery
• Beneficiário: Fernando Fumagalli
• Supervisor: Lutz Ackermann
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Local de pesquisa: Göttingen University, Alemanha
• Vinculado à bolsa: 15/06588-5 - Desenvolvimento de uma biblioteca de fragmentos heterocíclicos baseada em novos núcleos heteroaromáticos, BP.DR
• Assunto(s): Compostos heterocíclicos Catálise Rutênio Descoberta de drogas
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Catálise por Rutênio | Fragmentos heterocíclicos | Reações de ativação de ligações C-H | Química Heterocíclica e Medicinal

Resumo

Na busca rápida e eficiente de novos fármacos, uma das abordagens utilizadas envolve a descoberta de fármacos baseada em fragmentos moleculares (FBDD). De maneira geral, esta estratégia possibilita que a partir de um fragmento com atividade inibitória baixa, mas alta eficiência de ligante, um novo composto, mais potente, seja desenvolvido a partir de otimização do protótipo. Para isso, os compostos heteroaromáticos se destacam como potenciais fragmentos, principalmente devido suas características físico-químicas e eletrônicas. Até o momento nosso grupo de pesquisa vem trabalhando na síntese de novos núcleos heteroaromáticos, no entanto, ainda é necessário um estudo da reatividade química desses compostos para futura aplicação deles em FBDD. Neste contexto, esse projeto visa estabelecer colaboração com o grupo de pesquisa do professor Lutz Ackermann da Universidade de Göttingen, que tem ampla experiência no uso de rutênio para reações de ativação da ligação C-H de maneira seletiva, tanto para anéis aromáticos quanto heteroaromáticos. Portanto, nós propomos aplicar essas estratégias modernas para a funcionalização de núcleos heteroaromáticos com porções piridona e piridazona, além de estudar essas reações para o núcleo furo[2,3-b]piridina. Além disso, esse estágio permitirá o estabelecimento de cooperação permanente entre as duas instituições. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

FUMAGALLI, FERNANDO; WARRATZ, SVENJA; ZHANG, SHOU-KUN; ROGGE, TORBEN; ZHU, CUIJU; STUECKL, A. CLAUDIA; ACKERMANN, LUTZ. Arene-Ligand-Free Ruthenium(II/III) Manifold for meta-C-H Alkylation: Remote Purine Diversification. CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, v. 24, n. 16, p. 3984-3988, MAR 15 2018. (16/24448-9)