Bolsa 16/22506-1 - Metabolismo, Farmacocinética - BV FAPESP
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Metabolismo do dapaconazol

Processo: 16/22506-1
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Data de Início da vigência: 01 de março de 2017
Data de Término da vigência: 28 de fevereiro de 2021
Área de conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Geral
Acordo de Cooperação: Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Pesquisador responsável:Gilberto de Nucci
Beneficiário:Natalícia de Jesus Antunes
Instituição Sede: Faculdade de Ciências Médicas (FCM). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):19/03905-0 - Desenvolvimento e validação de um ensaio combinado de LC-MS/MS para determinação de sirolimus, everolimus, tacrolimus e ciclosporina no sangue total, BE.EP.PD
Assunto(s):Metabolismo   Farmacocinética
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:citocromo P450 | dapaconazol | Lc-Ms | metabolismo | Ms | Farmacocinética

Resumo

A resistência ao tratamento com antifúngicos vem aumentando e evoluindo, complicando o tratamento das infecções fúngicas, que também tem crescido de forma significativa nas últimas décadas. O tosilato de dapaconazol, um novo antifúngico imidazólico, com efeito potente em uma grande variedade de fungos patogênicos pode ser uma alternativa viável para o combate desse problema. Com isso, o presente estudo visa a elucidação do metabolismo in vitro e in vivo do dapaconazol, assim como da interação fármaco-fármaco. A identificação in vitro dos metabólitos do dapaconazol, o estudo da sua estabilidade metabólica e da indução do CYP450 serão realizados utilizando hepatócitos criopreservados humanos e de cães da raça Beagle e para a investigação da inibição do CYP450 serão utilizados microssomos humanos e de cães da raça Beagle. O metabolismo in vivo será invetigado em cães da raça Beagle. A determinação dos analitos será realizada por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada à espectrometria de massa em tandem (CLAE-EM/EM). (AU)

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Publicações científicas (11)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BRITTO-JUNIOR, JOSE; ANTUNES, NATALICIA J.; CAMPOS, RAFAEL; SUCUPIRA, MAURO; MENDES, GUSTAVO DUARTE; FERNANDES, FERNANDA; MORAES, MANOEL ODORICO; MORAES, MARIA ELISABETE A.; DE NUCCI, GILBERTO. Determination of dopamine, noradrenaline, and adrenaline in Krebs-Henseleit solution by liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry and measurement of their basal release fromChelonoidis carbonariaaortaein vitro. BIOMEDICAL CHROMATOGRAPHY, v. 35, n. 2, . (16/22506-1)
SEVERINO, BEATRICE; CORVINO, ANGELA; FIORINO, FERDINANDO; FRECENTESE, FRANCESCO; PERISSUTTI, ELISA; CALIENDO, GIUSEPPE; SANTAGADA, VINCENZO; MAGLI, ELISA; MOLINARO, PASQUALE; PIGNATARO, GIUSEPPE; et al. Development, Validation of LC-MS/MS Method and Determination of Pharmacokinetic Parameters of the Stroke Neuroprotectant Neurounina-1 in Beagle Dog Plasma After Intravenous Administration. FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 10, . (16/22506-1)
JACOB, JULIANA DE MORAES; ANTUNES, NATALICIA DE JESUS; MORENO, RONILSON; DE NUCCI, GILBERTO. Evaluation of folic acid supplementation by concomitant administration of ethinyl estradiol plus levonorgestrel in healthy female subjects. INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS, v. 57, n. 6, p. 290-297, . (16/22506-1)
ANTUNES, NATALICIA J.; INCE, NINA; RAYMOND, JASON; KIPPER, KARIN; COUCHMAN, LEWIS; HOLT, DAVID W.; DE NUCCI, GILBERTO; JOHNSTON, ATHOLL. Quantification of mycophenolic acid in human plasma by liquid chromatography with time-of-flight mass spectrometry for therapeutic drug monitoring. BIOMEDICAL CHROMATOGRAPHY, v. 35, n. 3, . (16/22506-1)
ANTUNES, NATALICIA DE JESUS; COOMBES, GEMMA; DA CUNHA, KELLY FRANCISCO; MOREIRA, FERNANDA DE LIMA; PILON, ALAN C.; LOPES, NORBERTO PEPORINE; DA COSTA, JOSE LUIZ; KIPPER, KARIN; COUCHMAN, LEWIS; JOHNSTON, ATHOLL; et al. In vitro metabolism of the new antifungal dapaconazole using liver microsomes. DRUG METABOLISM AND PHARMACOKINETICS, v. 47, p. 10-pg., . (19/16805-4, 16/22506-1)
DE OLIVEIRA FILHO, RAIMUNDO VIEIRA; ANTUNES, NATALICIA DE JESUS; ILHA, JAIME DE OLIVEIRA; MORENO, RONILSON AGNALDO; WEDEMEYER, RALPH-STEVEN; WARNKE, ANDRE; DE NUCCI, GILBERTO. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of three dosages of oestriol after continuous vaginal ring administration for 21 days in healthy, postmenopausal women. BRITISH JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY, v. 85, n. 3, p. 551-562, . (16/22506-1)
KIPPER, KARIN; HECHT, MAX; ANTUNES, NATALICIA J.; FAIRBANKS, LYNETTE D.; LEVENE, MICHELLE; UCAR, SEMA KALKAN; SCHAEFER, ANDREW; BLAKELY, EMMA L.; BAX, BRIDGET E.. Quantification of Plasma and Urine Thymidine and 2'-Deoxyuridine by LC-MS/MS for the Pharmacodynamic Evaluation of Erythrocyte Encapsulated Thymidine Phosphorylase in Patients with Mitochondrial Neurogastrointestinal Encephalomyopathy. JOURNAL OF CLINICAL MEDICINE, v. 9, n. 3, . (16/22506-1)
GOBBATO, CINTIA; GOBBATO, ANDRE; MAGALHAES, TAINAH B.; MENDES, GUSTAVO D.; ILHA, JAIME O.; MORENO, RONILSON A.; ANTUNES, NATALICIA J.; DE NUCCI, GILBERTO. Randomized, double-blind, phase III clinical study of a novel nanotechnological topical anesthetic formulation containing lidocaine 25 mg/g and prilocaine 25 mg/g (nanorap) in skin phototypes I-III patients with ablative fractional CO2 laser treatment indication in the forehead. Lasers in Surgery and Medicine, v. 51, n. 7, p. 609-615, . (16/22506-1)
CAMPOS, RAFAEL; ARAUJO PINHEIRO, DAVID HALEN; BRITTO-JUNIOR, JOSE; DE CASTRO, HELESON ALVES; MENDES, GUSTAVO DUARTE; MORAES, MANOEL ODORICO; MORAES, MARIA ELISABETE A.; BRANDAO LOPES-MARTINS, RODRIGO ALVARO; ANTUNES, NATALICIA J.; DE NUCCI, GILBERTO. Quantification of 6-nitrodopamine in Krebs-Henseleit's solution by LC-MS/MS for the assessment of its basal release from Chelonoidis carbonaria aortae in vitro. JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY B-ANALYTICAL TECHNOLOGIES IN THE BIOMEDICAL AND LIFE SCIENCES, v. 1173, . (16/22506-1)
ANTUNES, NATALICIA J.; KIPPER, KARIN; COUCHMAN, LEWIS; DUNCAN, MARIE-ANNE; HOLT, DAVID W.; DE NUCCI, GILBERTO; JOHNSTON, ATHOLL. Simultaneous quantification of cyclosporin, tacrolimus, sirolimus and everolimus in whole blood by UHPLC-MS/MS for therapeutic drug monitoring. BIOMEDICAL CHROMATOGRAPHY, v. 35, n. 6, . (16/22506-1)
DE JESUS ANTUNES, NATALICIA; DE OLIVEIRA FILHO, RAIMUNDO VIEIRA; DE OLIVEIRA ILHA, JAIME; MORENO, RONILSON A.; NAHOUM, ANDRE FELIPE; WEDEMEYER, RALPH-STEVEN; WARNKE, ANDRE; DE NUCCI, GILBERTO. Single-dose pharmacokinetics and pharmacodynamics assessment of oestriol and trimegestone containing vaginal rings in healthy women with childbearing potential. EUROPEAN JOURNAL OF CONTRACEPTION AND REPRODUCTIVE HEALTH CARE, v. 26, n. 3, . (16/22506-1)

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