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Síntese e avaliação biológica de compostos da série LINS01 como agentes pró-cognitivos: uma abordagem multialvo

Processo: 16/23139-2
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de abril de 2017
Vigência (Término): 31 de maio de 2021
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:João Paulo dos Santos Fernandes
Beneficiário:Michelle Fidelis Corrêa
Instituição-sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Assunto(s):Compostos bioativos   Cognição   Doença de Alzheimer   Doença de Parkinson

Resumo

A maioria das desordens neurológicas são associadas com certo declínio cognitivo. Os mecanismos que regem os processos de memória e aprendizado são complexos e comumente explorados na busca por alvos para terapia farmacológica. Certas condições patológicas, como as doenças de Alzheimer e Parkinson, demência vascular e transtornos de humor afetam a cognição. Desta maneira, a busca por novas moléculas capazes de melhorar os processos cognitivos é algo comum em empresas farmacêuticas assim como na pesquisa acadêmica. É proposto que essas condições são melhores tratadas através da abordagem multialvo, i.e. por interferir em mais de um alvo simultaneamente. O papel dos sistemas histaminérgico, colinérgico e dopaminérgico, juntamente com o processo inflamatório, é amplamente conhecido, e assim esses sistemas podem ser considerados promissores para se alcançar novos fármacos. A esse respeito, este projeto objetiva sintetizar e avaliar a atividade de compostos da série LINS01 (diidrobenzofuranil-piperazinas e diidroindol-piperazinas) em ensaios farmacológicos in vitro (afinidade e atividade funcional) nos H3R, H4R, D2R, D3R e AChE. Os compostos serão preparados através de metodologias desenvolvidas pelo grupo, envolvendo os fenóis/anilinas como material de partida para reações de alilação, rearranjo termal, ciclização e alquilação. Espera-se que a série planejada traga informações sobre as REA, importantes para otimizar a atividade de novos compostos em cada alvo, assim como na estratégia multialvo. (AU)

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Publicações científicas (6)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
GINOZA, MILTON; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; CORREA, MICHELLE F.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Novel potent vasodilating agents: Evaluation of the activity and potency of LINS01005 and derivatives in rat aorta. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 143, . (17/05441-6, 16/23139-2, 16/25028-3)
CORRE, MICHELLE F.; BALICO-SILVA, ANDRE L.; KISS, DORA J.; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; MARASCHIN, JHONATAN C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; VARELA, MARINA T.; SIMOES, SARAH C.; BOUVIER, MICHEL; KESERU, GYORGY M.; et al. Novel potent (dihydro)benzofuranyl piperazines as human histamine receptor ligands - Functional characterization and modeling studies on H-3 and H(4 )receptors. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 30, . (16/24120-3, 17/05441-6, 12/20148-0, 16/25028-3, 18/03918-2, 18/00153-5, 16/08920-0, 16/23139-2)
FRANCHIN, TAISA BUSARANHO; ULIAN SILVA, BRUNA CRISTINA; DEGRANDIS, RONE APARECIDO; CORREA, MICHELLE FIDELIS; SIMOES DE QUEIROZ ARANHA, CECILIA MARIA; FERNANDES, JOAO PAULO S.; CAMPOS, MICHEL LEANDRO; PECCININI, ROSANGELA GONCALVES. Assessment of the Physicochemical Properties and Stability for Pharmacokinetic Prediction of Pyrazinoic Acid Derivatives. CURRENT DRUG METABOLISM, v. 21, n. 9, p. 714-721, . (16/23139-2, 16/25028-3, 16/23229-1)
CORREA, MICHELLE F.; BARBOSA, ALEFE J. R.; TEIXEIRA, LARISSA B.; DUARTE, DIEGO A.; SIMOES, SARAH C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; BALBINO, ALEKSANDRO M.; LANDGRAF, RICHARDT G.; BOUVIER, MICHEL; COSTA-NETO, CLAUDIO M.; et al. Pharmacological Characterization of 5-Substituted 1-[(2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl)methyl]piperazines: Novel Antagonists for the Histamine H-3 and H-4 Receptors with Anti-inflammatory Potential. FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 8, . (16/25028-3, 13/20479-9, 17/02042-3, 12/20148-0, 16/23139-2)
SOLIANI, ANDRESSA; KUBOTA, SILVIA MEGUMI; CORREA, MICHELLE FIDELIS; CERUTTI, SUZETE MARIA; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Differential contribution of H3R antagonism by LINS01 compounds on memory, anxiety-like behaviour and spontaneous locomotor activity in healthy rats. Behavioural Brain Research, v. 377, . (16/18039-9, 16/25028-3, 16/23139-2)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; BORGES FERNANDES, GUSTAVO ARIEL; BAKER, JILLIAN G.; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Pharmacological and SAR analysis of the LINS01 compounds at the human histamine H-1, H-2, and H-3 receptors. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 93, n. 1, p. 89-95, . (17/05441-6, 16/25028-3, 16/23139-2)

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