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Síntese e avaliação de novas marinoquinolinas com potencial atividade antimalarial

Processo: 17/11316-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de outubro de 2017
Vigência (Término): 30 de setembro de 2019
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Carlos Roque Duarte Correia
Beneficiário:Rafael Dias Do Espírito Santo
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:14/25770-6 - Novas fronteiras em reações de acoplamento cruzado mediadas por paládio: associando catálise enantiosseletiva, ativações C-H, novos materiais e reações em fluxo visando alta eficiência e sustentabilidade em processos sintéticos, AP.TEM
Assunto(s):Síntese orgânica

Resumo

Os protozoários são os responsáveis pela maioria das infecções parasitárias que afetam os humanos, destacando-se a malária, que está presente em praticamente todas as regiões tropicais e subtropicais do mundo. A OMS estima que ocorreram em torno de 214 milhões de novos casos de malária ao redor do mundo em 2015, com uma estimativa de 438 mil mortes, fazendo com que a malária esteja entre as três maiores doenças infecciosas. Apesar de tratamentos com quinina, e seus muitos derivados, serem de primordial importância no controle da malária, em geral a resistência e a tolerância associada aos fármacos antimaláricos atualmente disponíveis geraram uma intensa busca por novas entidades químicas com novos modos de ação. Adicionalmente, essas novas entidades devem estar prontamente disponíveis e cumprir os requisitos do "Medicines for Malaria Venture (MMV)" para a próxima geração de fármacos necessária para erradicar a malária. Desta forma, com o potencial farmacológico das marinoquinolinas, o objetivo do presente projeto é a síntese total de novos derivados da aplidiopsamina A e de marinoquinolinas, duas promissores famílias de compostos com potencial como novas entidades químicas contra P. falciparum. Serão introduzidos, de forma híbrida, padrões estruturais de fármacos conhecidos como agentes antimaláricos eficazes e consagrados, utilizando como etapas chave as reações de Suzuki-Miyuara ou Heck-Matsuda e o processo de anelação Pictet-Spengler, com o intuito de obter derivados promissores do ponto de vista da química medicinal. Os compostos sintetizados serão avaliados quanto as suas atividades antimalariais por colaboradores junto ao CIBFar/CEPID, ao qual o grupo de pesquisas do prof. Carlos Correia está associado.