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Planejamento, síntese e atividade tripanossomicida de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína

Processo: 18/03985-1
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de junho de 2018
Vigência (Término): 30 de abril de 2020
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Carlos Alberto Montanari
Beneficiário:Anwar Shamim
Instituição-sede: Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:13/18009-4 - Planejamento, síntese e atividade tripanossomicida de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína, AP.TEM
Assunto(s):Química médica   Inibidores enzimáticos   Cruzaína   Catepsina L   Doença de Chagas   Trypanosoma cruzi

Resumo

As cisteíno proteases fornecem alvos úteis para o tratamento de várias doenças que afetam aos seres humanos. Nas desordens causadas por infecção parasitária, a cruzaína é um alvo para a inibição enzimática. O sítio da cisteína catalítica reativa e ativa (Cys25) fornece especificidade para muitos inibidores, mas a obtenção de seletividade em famílias de cisteíno proteases e suas isoenzimas pode ser problemática. A razão para isso, no entanto, não está na capacidade final de identificar inibidores promíscuos, mas na possibilidade de procurar inibidores enzimáticos com aplicação em outros estados de doença, como temos feito extensivamente em NEQUIMED/IQSC/USP. Os resultados obtidos até agora, indicam a existência de inibidores seletivos de cruzaína em 2-3 unidades logarítmicas em relação à catepsina L. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CIANNI, LORENZO; ROCHO, FERNANDA DOS REIS; ROSINI, FABIANA; BONATTO, VINICIUS; RIBEIRO, JEAN F. R.; LAMEIRA, JERONIMO; LEITAO, ANDREI; SHAMIM, ANWAR; MONTANARI, CARLOS A. Optimization strategy of single-digit nanomolar cross-class inhibitors of mammalian and protozoa cysteine proteases. BIOORGANIC CHEMISTRY, v. 101, AUG 2020. Citações Web of Science: 0.

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