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Hidroximetilnitrofural (NFOH): estudo da atividade em fase crônica da Doença de Chagas em modelo animal e síntese de derivados solúveis

Processo: 16/10847-9
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de junho de 2018
Vigência (Término): 28 de março de 2020
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
Pesquisador responsável:Chung Man Chin
Beneficiário:Cauê Benito Scarim
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Assunto(s):Desenvolvimento de fármacos   Hidroximetilnitrofural   Taurina   Doença de Chagas   Trypanosoma cruzi   Modelos animais de doenças

Resumo

A Doença de Chagas constitui um dos maiores problemas de Saúde Pública na América Latina. No Brasil, apenas o benznidazol (BNZ) está disponível para o tratamento da doença, sendo ativo apenas na fase aguda da doença. Pesquisas com hidroximetilnitrofural (NFOH) demonstraram que este composto possui atividade anti T.cruzi in vitro e in vivo, com baixa toxicidade em ensaios de mutagenicidade e DL50. Scarim (2016) padronizou metodologia para ensaio em fase crônica, com imunossupressão em modelo animal, tendo realizado o estudo com a cepa Y e observou parasitemia negativa para NFOH e BNZ, porém com presença de nichos amastigotas no coração e fígado para o grupo de BZN e não para o NFOH. Assim, o presente trabalho propõe o ensaio de NFOH em fase crônica em animais infectados com T.cruzi cepa Bolivia. Além disso, devido à baixa solubilidade de NFOH e baseado nos trabalhos sobre a ocorrência de processo inflamatório durante a fase cronica e o conhecimento da taurina como aminoácido hidrossolúvel com potencial antiinflamatório e antioxidante, o projeto tem como objetivo, ainda, o planejamento e síntese de dois derivados hidrossolúveis de NFOH com taurina, a realização de ensaio in vitro em formas amastigotas e posterior ensaio de atividade em modelo in vivo baseado em imagem, na Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, US San Diego, EUA, como parte de estágio sanduíche sob a supervisão do Prof. Dr Jair Lage Siqueira-Neto. (AU)

Publicações científicas (4)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
SCARIM, CAUE B.; CHELUCCI, RAFAEL C.; DOS SANTOS, JEAN L.; CHIN, CHUNG M. The Use of Sulfonamide Derivatives in the Treatment of Trypanosomatid Parasites including Trypanosoma cruzi, Trypanosoma brucei, and Leishmania ssp. Medicinal Chemistry, v. 16, n. 1, p. 24-38, 2020. Citações Web of Science: 0.
SCARIM, CAUE BENITO; CHIN, CHUNG MAN. Nitroheterocyclic derivatives: privileged scaffold for drug development against Chagas disease. MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH, v. 28, n. 12, p. 2099-2108, DEC 2019. Citações Web of Science: 0.
SCARIM, CAUE BENITO; JORNADA, DANIELA HARTMANN; MENDES MACHADO, MARCELLA GABRIELLE; RIBERIO FERREIRA, CARLA MARIA; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO; CHUNG, MAN CHIN. Thiazole, thio and semicarbazone derivatives against tropical infective diseases: Chagas disease, human African trypanosomiasis (HAT), leishmaniasis, and malaria. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 162, p. 378-395, JAN 15 2019. Citações Web of Science: 5.
SCARIM, CAUE B.; CHIN, CHUNG M. Current Approaches to Drug Discovery for Chagas Disease: Methodological Advances. COMBINATORIAL CHEMISTRY & HIGH THROUGHPUT SCREENING, v. 22, n. 8, p. 509-520, 2019. Citações Web of Science: 0.

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