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Planejamento, Síntese e Atividade Tripanossomicida de Inibidores Covalentes Reversíveis da Enzima Cruzaína

Processo: 18/09961-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de junho de 2018
Vigência (Término): 30 de setembro de 2020
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Carlos Alberto Montanari
Beneficiário:Deborah Araujo dos Santos
Instituição-sede: Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:13/18009-4 - Planejamento, síntese e atividade tripanossomicida de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína, AP.TEM
Assunto(s):Doença de Chagas   Otimização   Trypanosoma cruzi   Química médica   Cruzaína   Síntese

Resumo

As cisteíno proteases fornecem alvos úteis para o tratamento de várias doenças que afetam aos seres humanos. Nas desordens causadas por infecção parasitária, a cruzaina é um alvo para a inibição enzimática. O sítio da cisteína catalítica reativa e ativa (Cys25) fornece especificidade para muitos inibidores, mas a obtenção de seletividade em famílias de cisteíno proteases e suas isoenzimas pode ser problemática. A razão para isso, no entanto, não está na capacidade final de identificar inibidores promíscuos, mas na possibilidade de procurar inibidores enzimáticos com aplicação em outros estados de doença, como tewmos feito extensivamente em NEQUIMED/IQSC/USP. Os resultados obtidos até agora, indicam a existência de inibidores seletivos de cruzaina em 2-3 unidades logarítmicas em relação à catepsina L.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DOS SANTOS, DEBORAH A.; DA SILVA, ALLAN R.; ELLENA, JAVIER; DA SILVA, CECILIA C. P.; PAIXAO, MARCIO W.; CORREA, ARLENE G. Green One-Pot Asymmetric Synthesis of Peptidomimetics via Sequential Organocatalyzed Aziridination and Passerini Multicomponent Reaction. SYNTHESIS-STUTTGART, v. 52, n. 7, p. 1076-1086, APR 1 2020. Citações Web of Science: 0.
DA SILVA, ALLAN RIBEIRO; DOS SANTOS, DEBORAH ARAUJO; PAIXAO, MARCIO WEBER; CORREA, ARLENE GONCALVES. Stereoselective Multicomponent Reactions in the Synthesis or Transformations of Epoxides and Aziridines. Molecules, v. 24, n. 3 FEB 1 2019. Citações Web of Science: 3.

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