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Desenvolvimento de novas marinoquinolinas como agentes antimalariais: planejamento, síntese e avaliação biológica

Processo: 18/03143-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de outubro de 2018
Vigência (Término): 04 de agosto de 2021
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Carlos Roque Duarte Correia
Beneficiário:Patricia Santos Barbosa
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:14/25770-6 - Novas fronteiras em reações de acoplamento cruzado mediadas por paládio: associando catálise enantiosseletiva, ativações C-H, novos materiais e reações em fluxo visando alta eficiência e sustentabilidade em processos sintéticos, AP.TEM
Assunto(s):Plasmodium falciparum   Química médica   Malária   Síntese orgânica

Resumo

Marinoquinolinas são uma classe de derivados quinolínicos, encontradas originalmente em bactérias marinhas. Atualmente, já existem diversas rotas sintéticas para obtenção do núcleo marinoquinolínico, o que já permitiu a síntese de diversos análogos sintéticos. Devido à sua similaridade estrutural com as quinolinas, nosso grupo de pesquisa sintetizou uma série de marinoquinolinas inéditas e avaliou sua atividade biológica em cepas de Plasmodium falciparum 3d7, em parceria com o grupo de pesquisa do Prof. Dr. Rafael Guido, da USP - São Carlos. O principal resultado desse estudo inicial foi um composto líder, codificado como MQ-030, com alta potência e seletividade. Frente à esse resultado, surge agora a necessidade de otimizações, tanto de potência quanto de propriedades físico-químicas. Para isso, contamos com a ajuda do grupo de pesquisa do Prof. Dr. Rafael Guido, com o desenvolvimento prévio de um modelo QSAR e avaliações biológicas. Assim, nossa função é a síntese de novas marinoquinolinas, contendo as alterações estruturais necessárias, para melhorar de forma racional da potência.

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DO ESPIRITO SANTO, RAFAEL DIAS; CAPITAO, REBECA MONIQUE; BARBOSA, PATRICIA SANTOS; SIMAO DOS SANTOS, ERIC FRANCISCO; DUARTE CORREIA, CARLOS ROQUE. The Chemistry and Biological Applications of 3H-Pyrrolo[2,3-c]quinolines and Marinoquinolines. ASIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, v. 10, n. 8, p. 1938-1957, . (14/25770-6, 17/11316-0, 13/07600-3, 18/03143-0)

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