Bolsa 18/10359-0 - Fármacos, Latenciação de fármacos - BV FAPESP
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Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados

Processo: 18/10359-0
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Doutorado Direto
Data de Início da vigência: 01 de outubro de 2018
Data de Término da vigência: 17 de abril de 2023
Área de conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Luccas Missfeldt Sanches
Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Fármacos   Latenciação de fármacos   Antimaláricos   Heparina   Artemisininas   Mefloquina   Dendrímeros   Eritrócitos   Resistência a medicamentos   Plasmodium
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:Dendrímeros | Derivados de artemisinina | fármacos dirigidos | latenciação | malária | Mefloquina | Fármaco e medicamentos

Resumo

A Malária é uma doença potencialmente fatal causada por protozoários do gênero Plasmodium e que atinge eritrócitos humanos. Em diversas regiões do mundo, relata-se o aparecimento de resistência dos parasitas aos principais fármacos utilizados em seu tratamento, o que levou ao aumento na mortalidade da doença. Terapias de combinação de artemisinina (TCAs) possuem forte recomendação pela World Health Organization para o tratamento da Malária, inclusive em caso de resistência. Heparina e seus derivados podem se ligar a eritrócitos infectados, tornando-os viáveis para o direcionamento de fármacos. Latenciação é o termo utilizado para designar derivados de fármacos que liberam os fármacos originais após ação enzimática, sendo possível a ligação a moléculas transportadoras, em que a ligação covalente do fármaco ao transportador é rompida durante o processo de biotransformação, liberando a molécula ativa. Isso pode aumentar a quantidade de um produto terapêutico na região afetada e causar uma intervenção precisa em um patógeno. Dendrímeros são transportadores viáveis de fármacos ao poderem ultrapassar diferentes barreiras do organismo. O uso de terapias combinadas de fármacos possuindo diferentes mecanismos de ação, como as TCAs, é sugerido para a redução do aparecimento de resistência pelas espécies de Plasmodium. Assim, o presente trabalho pretende sintetizar dendrímeros direcionados por derivados de heparina e carregando mefloquina e artesunato (uma TCA), o que poderia aumentar a eficácia terapêutica e auxiliar no combate a resistência à fármacos pelo Plasmodium. (AU)

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
RENAN VINICIUS DE ARAÚJO; SORAYA SILVA SANTOS; LUCCAS MISSFELDT SANCHES; JEANINE GIAROLLA; OMAR EL SEOUD; ELIZABETH IGNE FERREIRA. Malaria and tuberculosis as diseases of neglected populations: state of the art in chemotherapy and advances in the search for new drugs. Memórias do Instituto Oswaldo Cruz, v. 115, . (19/03018-4, 17/21154-7, 18/10359-0)
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
SANCHES, Luccas Missfeldt. Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados. 2023. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Conjunto das Químicas (IQ e FCF) (CQ/DBDCQ) São Paulo.

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