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Estudo do efeito de um grupo espaçador metilênico em marinoquinolinas: síntese e avaliação biológica

Processo: 19/04803-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de abril de 2019
Vigência (Término): 31 de dezembro de 2019
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Carlos Roque Duarte Correia
Beneficiário:Ítalo Caetano Canevari da Silva
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:14/25770-6 - Novas fronteiras em reações de acoplamento cruzado mediadas por paládio: associando catálise enantiosseletiva, ativações C-H, novos materiais e reações em fluxo visando alta eficiência e sustentabilidade em processos sintéticos, AP.TEM
Assunto(s):Síntese orgânica   Reação de Heck-Matsuda   Paládio   Malária   Ácido quinolínico   Antimaláricos   Propriedades físico-químicas   Solubilidade   Análise biológica

Resumo

Marinoquinolinas são uma nova classe de compostos quinolínicos, as quais foram descobertas em bactérias marinhas e apresentaram potencial atividade antimalarial. Atualmente existem diversas rotas sintéticas para sua preparação, entretanto, a rota sintética empregada pelo nosso grupo de pesquisa permitiu a elaboração de uma biblioteca de novas marinoquinolinas. Dando continuidade ao estudo desta classe de compostos, em colaboração com o grupo de pesquisa do Prof. Dr. Rafael Guido, da USP - São Carlos, encontramos o composto líder MQ-30 (CI50 39 nM e IS > 6400). Mesmo sendo um composto promissor, a MQ-30 apresentou moderada atividade in vivo, além de necessidade de melhorar suas propriedades físico-químicas, como solubilidade e LogP. Assim, este projeto visa a obtenção de derivados da MQ-30 e outros compostos antimalariais de nossa biblioteca, através da adição de um grupo espaçador do tipo metileno. Essas novas moléculas serão submetidas aos mesmos testes biológicos dos outros compostos presentes em nossa biblioteca, afim de encontrar novas moléculas promissoras no tratamento da malária.