Sistemas biorresponsivos baseados em amido retrogradado/pectina acrescidos de nanofibras de celulose como estratégia para liberação colônica do 5-ASA no tratamento da Doença Inflamatória Intestinal

• Processo: 19/19817-3
• Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Vigência (Início): 01 de janeiro de 2020
• Vigência (Término): 30 de abril de 2023
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Marlus Chorilli
• Beneficiário: Andréia Bagliotti Meneguin
• Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Liberação controlada de fármacos Ácidos aminossalicílicos Mesalamina Pectinas Amido resistente Nanofibras Celulose Doenças inflamatórias intestinais

Resumo

Doenças Inflamatórias Intestinais (DII) são consideradas um conjunto de desordens autoimunes caracterizadas por inflamação crônica, ulcerações da mucosa e hemorragia do trato gastrintestinal. O ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) é o fármaco de escolha no tratamento das DII de leve a moderada. Para que esse fármaco exerça efeito terapêutico pronunciado é necessário evitar sua liberação nas porções superiores do Trato Gastrintestinal (TGI) e promover sua liberação na região colônica, o que contribui para um tratamento localizado com importante redução dos efeitos colaterais. Várias estratégias têm sido consideradas para vetorizar o 5-ASA para o cólon, como a utilização de pró-fármacos, o desenvolvimento de sistemas pH e/ou tempo-dependentes, bem como aqueles ativados pela microbiota colônica. Entre as abordagens reportadas, o desenvolvimento de sistemas empregando polissacarídeos biodegradáveis por enzimas secretadas pela microbiota colônica tem sido considerado a maneira mais confiável para liberar fármacos no cólon. Nesse cenário, o Amido Retrogradado (AR), um amido modificado obtido por tratamento hidrotérmico (retrogradação), tem sido considerado um promissor candidato para a construção de sistemas colônicos. Isso porque essa fração do amido escapa da digestão nas porções superiores do TGI, sendo digerido somente ao alcançar o cólon. A sua associação com a pectina (P) foi atribuída à otimização do processo de retrogradação, aumentando o rendimento de AR, além de levar a obtenção de dispersões com excelente capacidade de revestimento de formas farmacêuticas sólidas para liberação colônica. Contudo, a elevada solubilidade aquosa da P permanece como um importante desafio no que tange ao aumento da resistência desse material frente às distintas porções do TGI. A utilização de Ps com alto grau de metoxilação (menor solubilidade aquosa), assim como a adição de nanofibras de celulose (NFC) como reforço podem ser consideradas estratégias promissoras na otimização do excipiente AR/P. Diante do exposto, este projeto de pesquisa tem como objetivo o desenvolvimento de sistemas biorresponsivos a partir do excipiente otimizado AR/P/NFC para vetorização do 5-ASA para o cólon no tratamento da DII. A caracterização dos materiais e validação das metodologias serão realizadas assim como os ensaios in vitro e também in vivo, com o intuito de comprovar a eficácia dos novos sistemas propostos. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

MENEGUIN, ANDREIA; PACHECO, GUILHERME; SILVA, JHONATAN MIGUEL; DE ARAUJO, FRANCISCA PEREIRA; SILVA-FILHO, EDSON CAVALCANTI; BERTOLINO, LUIZ CARLOS; BARUD, HERNANE DA SILVA. Nanocellulose/palygorskite biocomposite membranes for controlled release of metronidazole. International Journal of Biological Macromolecules, v. 188, p. 689-695, OCT 1 2021. Citações Web of Science: 0.

MENEGUIN, ANDREIA BAGLIOTTI; SABIO, RAFAEL MIGUEL; DE SOUZA, MAURICIO PALMEIRA CHAVES; FERNANDES, RICHARD PEROSA; DE OLIVEIRA, ANSELMO GOMES; CHORILLI, MARLUS. Cellulose Nanofibers Improve the Performance of Retrograded Starch/Pectin Microparticles for Colon-Specific Delivery of 5-ASA. PHARMACEUTICS, v. 13, n. 9 SEP 2021. Citações Web of Science: 0.

MENEGUIN, ANDREIA BAGLIOTTI; SILVESTRE, AMANDA LETICIA POLLI; SPOSITO, LARISSA; DE SOUZA, MAURICIO PALMEIRA CHAVES; SABIO, RAFAEL MIGUEL; ARAUJO, VICTOR HUGO SOUSA; CURY, BEATRIZ STRINGHETTI FERREIRA; CHORILLI, MARLUS. The role of polysaccharides from natural resources to design oral insulin micro- and nanoparticles intended for the treatment of Diabetes mellitus: A review. Carbohydrate Polymers, v. 256, MAR 15 2021. Citações Web of Science: 0.