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Síntese e avaliação da atividade anticolinesterásica de anilidoalquilpiperazinas: potenciais agentes multialvo

Processo: 19/23696-7
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de março de 2020
Vigência (Término): 31 de março de 2021
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:João Paulo dos Santos Fernandes
Beneficiário:Flávia Barrio Lopes
Instituição Sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica   Processos cognitivos   Antagonistas dos receptores histamínicos   Butirilcolinesterase   Histamina   Síntese de fármacos
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:agentes multialvo | anticolinesterásicos | Anti-histamínicos | cognição | Quimica Farmacêutica Medicinal

Resumo

O interesse em fármacos multialvo, i.e. moléculas com capacidade de interagir em mais de um alvo simultaneamente, vem crescendo nos últimos anos como uma nova forma de tratar doenças complexas, que envolvem diferentes vias de sinalização, conectadas entre si. Esse é o caso de doenças neuropsiquiátricas, como as doenças de Alzheimer (DA) e Parkinson, esquizofrenia, depressão, epilepsia entre outras condições intimamente relacionadas à perda cognitiva. Como os processos que levam ao aprendizado e formação da memória estão relacionados principalmente a ativação de vias colinérgicas e histaminérgicas, a interação com alvos presentes ambas as vias podem apresentar melhora significativa nos processos cognitivos. Doenças que causam perda cognitiva, principalmente a DA, têm recebido bastante atenção de grupos de pesquisa, e uma abordagem pleiotrópica nesses casos pode ser bastante útil. A esse respeito, este projeto objetiva sintetizar e avaliar a atividade de uma série de anilidoalquilpiperazinas com variações no anel aromático, no comprimento da cadeia alquílica e também no nitrogênio terminal como agentes anticolinesterásicos e antagonistas do receptor H3 de histamina. Ensaios em butirilcolinesterase e em outros receptores de histamina serão também realizados. Os compostos serão preparados através de metodologias desenvolvidas pelo grupo, que geralmente conduzem a bons rendimentos. A série planejada pode trazer informações sobre as REA, importantes para otimizar a atividade de novos compostos, assim como na estratégia multialvo.

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
LOPES, FLAVIA B.; ARANHA, CECILIA M. S. Q.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Histamine H-3 receptor and cholinesterases as synergistic targets for cognitive decline: Strategies to the rational design of multitarget ligands. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 98, n. 2, p. 212-225, . (19/23696-7)

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