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Antichagásicos potenciais: planejamento e síntese de híbridos moleculares de inibidores das enzimas fe-superóxido dismutase e CYP51 com liberadores de óxido nítrico

Processo: 20/13347-2
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de março de 2021
Vigência (Término): 28 de fevereiro de 2023
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Filipe Gomes Pernichelle
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Tripanossomicidas   Doenças negligenciadas   Doença de Chagas   Desenvolvimento de fármacos   Drogas em investigação   Família 51 do citocromo P450

Resumo

A doença de Chagas é considerada extremamente negligenciada pela Organização Mundial da Saúde, uma vez que suscita ainda pouco interesse para a introdução de novos fármacos na terapêutica. Dois são os antichagásicos utilizados no tratamento, nifurtimox e benznidazol. No Brasil, apenas o benznidazol é empregado. Face à necessidade de novos e melhores fármacos contra essa parasitose, sobretudo em sua fase crônica, o objetivo do presente projeto é sintetizar híbridos moleculares que atuem por três diferentes mecanismos de ação: liberação de NO pelo grupo furoxano, de modo a alterar a atividade da enzima cruzaína; inibição da CYP51, pela presença do grupo aromático dissubstituído, que é capaz de realizar interações moleculares com o sítio ativo da enzima, e pelo efeito também inibidor da enzima Fe-SOD, devido à presença do grupo piperazina, que realiza interações com essa enzima. Considera-se, portanto, um exemplo de polifarmacologia, hoje fartamente explorado, pois implica mais eficácia dos compostos planejados para determinada doença. Os compostos obtidos serão sintetizados em 5 etapas e, uma vez obtidos, submetidos a ensaios de atividade tripanomicida in vitro. (AU)

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