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Obtencao e caracterizacao fisico-quimica de complexos de topiramato topiramato/hp-beta-ciclodextrina: proposicao para uma forma farmaceutica injetavel.

Processo: 00/06703-3
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de setembro de 2000
Vigência (Término): 31 de agosto de 2001
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
Pesquisador responsável:Juliana Maldonado Marchetti
Beneficiário:Glaucia Karime Braga
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Desenvolvimento   Caracterização   Ciclodextrinas

Resumo

O topiramato (TPM) é um novo fármaco antiepiléptico que apresenta várias propriedades farmacocinéticas desejáveis na terapia anticonvulsivante. Atualmente, o TPM é veiculado somente nas formas de comprimidos e de cápsulas, impossibilitando, assim, sua utilização para, o bloqueio do status epilepticus (SE). A ausência de outras formas farmacêuticas, inclusive para administração intravenosa, pode ser atribuída à baixa solubilidade do fármaco em água. Alguns solventes como etanol e propileno glicol são utilizados como veículos em injetáveis. Contudo, estudos têm demonstrado uma toxicidade significativa desses veículos para administração intravascular. Assim, novas alternativas para o aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água têm sido pesquisadas dentre elas, o emprego das ciclodextrinas (oligossacarídeos cíclicos com capacidade de formação de complexos de inclusão), principalmente da hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-beta-CD), pois além de aumentara solubilidade, apresenta alta estabilidade e baixa toxicidade. Sendo assim, o presente projeto, propõe a obtenção e caracterização físico-química de um complexo de TPM/HP-beta-CD, objetivando a maior solubilidade do fármaco em água. Esse fato associado à alta estabilidade e à baixa toxicidade da HP-beta-CD, possibilitará, em estudos posteriores, o desenvolvimento e a avaliação de uma forma farmacêutica injetável de uso intravenoso para veiculação do TPM, possibilitando sua utilização no bloqueio do SE. (AU)

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