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Monitoramento dè Sulfoxidases e inibidores dè fosfatases com sondas fluorescentes

Processo: 09/09489-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de abril de 2010
Vigência (Término): 31 de março de 2012
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Anita Jocelyne Marsaioli
Beneficiário:Caroline da Costa Silva Gonçalves
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:09/51602-5 - Biologia química: novos alvos moleculares naturais e sintéticos contra o câncer, estudos estruturais, avaliação biológica e modo de ação, AP.TEM
Assunto(s):Biocatálise   Corantes fluorescentes

Resumo

Os ensaios enzimáticos baseados em sondas fluorescentes podem ser utilizados tanto para a visualização da atividade enzimática quanto para o modulação desta atividade (inibição ou ativação) por compostos de interesse. Tendo em vista a importância destes ensaios, devido a sua seletividade e simplicidade, novas metodologias que ampliem o escopo de utilização dos mesmos se fazem de grande importância. Neste contexto, na primeira parte do projeto visa-se o desenvolvimento de uma sonda fluorescente baseada na umbeliferona para detecção de sulfoxidases por HTS e aplicação desta metodologia na avaliação do potencial enzimático de linhagens de bancos brasileiros de microorganismos. Para validação dos ensaios por HTS será feita uma triagem preliminar empregando multibiorreações. Em contrapartida, ensaios enzimáticos podem ser convenientemente empregados em processos de identificação e otimização de protótipos no campo da drug discovery. Assim, considerando a importância das proteínas tirosina fosfatase (PTPs) como alvos terapêuticos, a segunda parte do projeto visa a aplicação do ensaio enzimático por HTS baseado em sonda fluorogênica para o monitoramento de compostos inibidores de PTPs (Phosphatase 1B, Human, Recombinant (Protein Tyrosine) - Calbichem, SR 5440-1102 e Protein, Tyrosine Phosphatase - rim bovino) Serão analisados compostos fornecidos por grupos de pesquisa de síntese e produtos naturais. Os compostos que apresentarem maior potencial de inibição serão selecionados para a realização de estudos de RMN , a fim de se obter informações relevantes sobre o complexo proteína-ligante.