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Antimaláricos potenciais: síntese de um sistema químico de liberação de artemisinina de ação em malária cerebral

Processo: 01/00115-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de agosto de 2001
Vigência (Término): 31 de julho de 2002
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Juliana Romeu Soares
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Latenciação de fármacos   Antimaláricos   Sistemas de liberação de medicamentos   Malária falciparum   Malária cerebral   Artemisininas

Resumo

A malária continua sendo grande desafio médico-sanitário para 40% da população mundial, constituindo-se em causa mortis para aproximadamente um milhão de pessoas, a maioria, crianças até 5 anos de idade, sobretudo na África. No Brasil, registram-se em torno de 600.000 casos novos por ano, embora o número real esteja próximo a 1,5 milhões, considerando-se a subnotificação existente no País. A malária falciparum é a principal causa de óbitos, em razão, especialmente, da resistência do P. falciparum aos fármacos disponíveis, sobretudo à cloroquina. Uma das formas mais insidiosas desse tipo de malária é a cerebral. A artemisinina vem se constituindo em quimioterápico útil, sobretudo em malária resistente. No entanto, apesar do clareamento rápido da parasitemia, a biodisponibilidade inadequada faz com que esta não seja completamente eficaz, especialmente em malária cerebral. À vista do exposto, e por meio da latenciação, propõe-se a síntese de forma de liberação química da artemisinina, de concentração específica no cérebro. O transportador utilizado para esse sistema é o ácido N-metildiidropiridínico, que, por meio de óxido-redução no interior dos neurônios, se transforma em forma carregada, no interior dessas células, concentrando o fármaco, após sua liberação. Espera-se, dessa forma, obter sistema útil de pró-fármaco para utilização em malária cerebral. (AU)