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Síntese e caracterização estrutural dè tuberculostático potencial pró-fármaco dè isoniazida com óleo essencial. 010304

Processo: 04/00384-4
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de julho de 2004
Vigência (Término): 30 de junho de 2005
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Márcia da Silva
Beneficiário:Suzana Uezato
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Assunto(s):Tuberculose   Isoniazida   Óleos essenciais

Resumo

Tendo em vista a magnitude mundial do problema da tuberculose e sendo a quimioterapia em qualquer fase da doença ativa ainda a melhor medida a se tomar para o controle da doença, planejar e desenvolver novos fármacos constitui objetivo de muitos químicos farmacêuticos. Nesta linha, a proposta deste projeto consiste em latenciar a isoniazida com óleo essencial de Eucalyptus L'Herit (também potencialmente antimicobacteriano), obtendo derivado potencialmente tuberculostático, de toxicidade reduzida e ação prolongada. Estruturalmente o pró-fármaco será composto pela isoniazida (INH) anexada a agente espaçante, que anexar-se-á à hidroxila secundária do glicerol, que por sua vez, por meio das hidroxilas primárias serão anexadas a agente espaçante, no qual anexar-se-á o óleo essencial (citronelol). Desta forma a porção glicerol + agente espaçante + óleo essencial estruturalmente será análogo a triacilgliceróis, precursores de constituintes da parede celular do Mycobacterium e fonte de energia para o mesmo. O composto poderá vir a constituir pró-fármaco duplo, uma vez comprovada a atividade antimicobacteriana do óleo essencial, que será utilizado também como transportador. Supondo que venha apresentar características farmacocinéticas e farmacêuticas superiores em relação ao fármaco simples, pode vir reduzir a dose proporcionando maior anuência do paciente, face à possibilidade de redução de efeitos adversos e tomadas do medicamento. (AU)