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Desenvolvimento de formulação baseada em emulsão para a 1,5-diarilpenta-1,4-dien-3-ona, princípio ativo com atividade antitumoral

Processo: 09/17077-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de fevereiro de 2010
Vigência (Término): 31 de dezembro de 2010
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
Pesquisador responsável:Claudete Justina Valduga
Beneficiário:Maria Aparecida dos Santos
Instituição-sede: Coordenadoria de Pesquisa. Universidade Bandeirantes (UNIBAN). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Antineoplásicos   Neoplasias

Resumo

A 1,5-diarilpenta-1,4-dien-3-ona e derivados como a 1,5-bis(4-hidroxi-3-metoxifenil)-penta-1,4-dien-3-ona (1) são compostos fenólicos com estrutura similar à da curcumina, composto de origem natural com uma grande variedade de efeitos biológicos. O Grupo de Síntese Orgânica da UNIBAN vem trabalhando há alguns anos com o composto 1, que possui boa atividade antitumoral e baixa toxicidade animal, conforme estudos in vivo demonstraram. O composto 1 foi convertido em seu respectivo sal monossódico, a fim de tornar-se solúvel em água e facilitar a realização dos estudos in vivo. Porém essa conversão reduziu um pouco sua atividade em relação à forma neutra, pois a forma ionizada possui rápida metabolização. Problemas de solubilidade são bastante comuns quando se trata da descoberta de novas substâncias com atividade biológica, mas podem ser solucionados pelo uso de sistemas nanoparticulados, baseados em emulsões que, além de possibilitar a administração destas substâncias, ainda aumenta sua concentração nos tecidos tumorais, minimizando os efeitos tóxicos. Por isso, desenvolveu-se neste trabalho uma formulação para ser administrada por via endovenosa, baseada em emulsão, para a 1,5-bis(4-hidroxi-3-metoxifenil)-penta-1,4-dien-3-ona, ou seu derivado diacilado mais lipofílico. Posteriormente, foram avaliados parâmetros de estabilidade tais como variações de pH, oxidação, aumento de tamanho de partícula ou decomposição, para determinar a viabilidade da formulação produzida, que ainda deverá ser empregada em futuros estudos biológicos, a fim de se avaliar sua superioridade em relação à forma iônica solubilizada em água.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
TOZONI, J. R.; BARBOSA NETO, N. M.; RIBEIRO, C. A.; PAZIN, W. M.; ITO, A. S.; BORISSEVITCH, I. E.; MARLETTA, A. Relationship between porphyrin aggregation and formation of porphyrin ring structures in poly(n-alkyl methacrylate)/porphyrin blends. Polymer, v. 102, p. 136-142, OCT 12 2016. Citações Web of Science: 7.
DA GAMA BITENCOURT, JOSE JARDES; PAZIN, WALLANCE MOREIRA; ITO, AMANDO SIUITI; BARIONI, MARINA BERARDI; PINTO, CAROLLINE DE PAULA; DOS SANTOS, MARIA APARECIDA; SANTOS GUIMARAES, THALES HENRIQUE; MACHADO DOS SANTOS, MARCIA REGINA; VALDUGA, CLAUDETE JUSTINA. Miltefosine-loaded lipid nanoparticles: Improving miltefosine stability and reducing its hemolytic potential toward erythtocytes and its cytotoxic effect on macrophages. Biophysical Chemistry, v. 217, p. 20-31, OCT 2016. Citações Web of Science: 11.

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