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Drogas antichagásicas tendo como alvo a enzima gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase de Trypanosoma Cruzi: triagem de produtos naturais na busca de compostos de partida e otimização por planejamento baseado..

Processo: 97/01904-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de junho de 1997
Vigência (Término): 24 de junho de 1998
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Biofísica - Biofísica Molecular
Pesquisador responsável:Mônica Tallarico Pupo
Beneficiário:Mônica Tallarico Pupo
Instituição-sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:94/00587-9 - Cristalografia, modelagem molecular e planejamento de substâncias de interesse biológico II, AP.TEM
Assunto(s):Doença de Chagas   Produtos naturais

Resumo

Será desenvolvida uma metodologia de triagem de extratos vegetais e substâncias puras frente à enzima glicossomal gliceraldeido-3-fosfato desidrogenase (GAPDH) de Tripanosoma cruzi, agente etiológido da doença de Chagas. Os produtos naturais representam a maior fonte de substâncias com grande diversidade estrutural, e por isso apresentam um amplo potencial biológico. O uso de receptores alvo para biomonitorar o fracionamento de extratos ativos é uma nova estratégia na busca de produtos naturais bioativos. Recentemente, enzimas têm sido usadas para biomonitorar o fracionamento de extratos ativos na busca de compostos de partida para a terapia anticancerígena. Pretende-se, com este trabalho, obter compostos de partida com atividade inibitória frente à enzima GAPDH e, baseando-se na otimização por planejamento racional de drogas baseado em estruturas, desenvolver uma droga antichagásica, através do estudo estrutural de seus complexos com a enzima alvo. (AU)