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Formulações de liberação controlada com anestésicos locais amino-amidas cíclicos: preparação, caracterização e ensaios farmacológicos

Processo: 01/12476-2
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de maio de 2002
Vigência (Término): 30 de abril de 2005
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular
Pesquisador responsável:Eneida de Paula
Beneficiário:Daniele Ribeiro de Araujo
Instituição-sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Assunto(s):Anestesia   Anestésicos locais

Resumo

Entre as várias classes de fármacos utilizados para aliviar ou eliminar a dor, encontram-se os anestésicos locais. Esses fármacos bloqueiam o processo de excitação-condução em nervos periféricos; mas apresentam limitações devido sua duração de ação relativamente curta e toxicidade aos sistemas nervos central e cardiovascular. Com a finalidade de prolongar a duração de ação e reduzir a toxicidade sistêmica desses fármacos, têm sido desenvolvidas pesquisas utilizando diferentes tipos de carreadores como lipossomas e ciclodextrinas. Essas formulações de anestésicos possibilitam a liberação controlada, prolongando o tempo de analgesia, e evitam picos plasmáticos dos compostos anestésicos, reduzindo sua toxicidade. Este trabalho tem por finalidade: i) preparar formulações - lipossomais e em ciclodextrina - de anestésicos locais do tipo amino-amida cíclicos: bupivacaína, mepivacaína e ropivacaína; ii) caracterizá-las através de técnicas variadas, quanto à estequiometria da complexação, estabilidade, esterilização, ... e; iii) testar a atividade terapêutica das mesmas, realizando ensaios pré-clínicos - em animais de laboratório - e clínicos (procedimentos cirúrgicos de obstetrícia e/ou odontológicos), comparando-as com as preparações comerciais atualmente disponíveis. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DE ARAUJO, DANIELE RIBEIRO; SAIA CEREDA, CINTIA MARIA; BRUNETTO, GLOVANNA BRUSCHINI; VOMERO, VIVIANE URBINI; PIERUCCI, AMAURI; SANTO NETO, HUMBERTO; RODRIGUES DE OLIVEIRA, ALEXANDRE LEITE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES; DE ASSUNCAO BRAGA, ANGELICA DE FATIMA; DE PAULA, ENEIDA. Pharmacological and local toxicity studies of a liposomal formulation for the novel local anaesthetic ropivacaine. Journal of Pharmacy and Pharmacology, v. 60, n. 11, p. 1449-1457, NOV 2008. Citações Web of Science: 31.
ARAUJO, DANIELE R. DE; TSUNEDA, SIMONE S.; CEREDA, CÍNTIA M. S.; CARVALHO, FERNANDA DEL G. F.; PRETÉ, PAULO S. C.; FERNANDES, SERGIO A.; YOKAICHIYA, FABIANO; FRANCO, MARGARETH K. K. D.; MAZZARO, IRINEU; FRACETO, LEONARDO F.; ET AL. Development and pharmacological evaluation of ropivacaine-2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin inclusion complex. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 33, n. 1, p. 60-71, Jan. 2008.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
ARAUJO, Daniele Ribeiro de. Desenvolvimento e avaliação farmacologica de formulações de liberação controlada com anestesicos locais amino-amidas ciclicos : bupivacaina, mepivacaina e ropivacaina. 2005. Tese de Doutorado - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Biologia.

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