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Antichagásicos potenciais: síntese de pró-fármacos recíprocos derivados de megazol e primaquina

Processo: 00/07619-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de setembro de 2000
Vigência (Término): 31 de agosto de 2002
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Michelle Carneiro Polli
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Pró-fármacos   Latenciação de fármacos   Doença de Chagas   Trypanosoma cruzi   Tripanossomicidas   Primaquina   Megazol

Resumo

A doença de Chagas é uma protozoose causada pelo hemoflagelado Trypanosoma cruzi presente apenas no continente americano. Em países endêmicos, estima-se que de 15 a 20 milhões de pessoas estejam infectadas pelo parasita e ocorram aproximadamente 50.000 mortes causadas pela doença a cada ano. Na terapêutica antichagásica dois são os fármacos disponíveis - benznidazol e nifiirtimox -, fármacos ativos somente na fase aguda da doença e que causam efeitos colaterais graves, o que justifica a necessidade urgente do desenvolvimento de novos agentes quimioterápicos contra a parasitose. Ante ao exposto, o presente projeto tem o objetivo de sintetizar, mediante processo de latenciação, pró-fármacos recíprocos de megazol e primaquina utilizando-se espaçantes peptídico, de liberação específica pela cruzipaína, aminoácidos e não peptídicos. Tal planejamento justifica-se à vista do sinergismo, já identificado em ensaios in vivo, entre megazol, cujo mecanismo ainda se encontra em estudos, e primaquina, que provoca estresse oxidativo no parasito. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CHUNG, MAN-CHIN; GUIDO, RAFAEL VICTÓRIO CARVALHO; MARTINELLI, TATIANE FAVARATO; GONÇALVES, MARINEI FERREIRA; POLLI, MICHELLE CARNEIRO; BOTELHO, KATIA CIRLENE ALVES; VARANDA, ELIANA APARECIDA; COLLI, WALTER; MIRANDA, M. TERÊSA M.; FERREIRA, ELIZABETH IGNE. Synthesis and in vitro evaluation of potential antichagasic hydroxymethyinitrofurazone (NFOH-121): A new nitrofurazone prodrug. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 11, n. 22, p. 4779-4783, Nov. 2003.

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