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Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina potencialmente esquistossomicidas

Processo: 99/09797-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de abril de 2000
Vigência (Término): 31 de março de 2002
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Maria Amelia Barata da Silveira
Beneficiário:Roberto Parise Filho
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Pró-fármacos   Latenciação de fármacos   Esquistossomicidas   Síntese de fármacos   Terapia de alvo molecular   Oxamniquine

Resumo

A esquistossomíase é doença debilitante e de cunho sócio-econômico. A atual terapia brasileira é representada por fármacos que, embora eficientes, ocasionam efeitos adversos graves. Exemplo disso é a oxamniquina, que provoca efeitos ao nível de Sistema Nervoso Central (SNC). Em virtude do planejamento racional de novos fármacos ser oneroso e envolver um período longo de tempo, sugere-se a modificação molecular da oxamniquina com o objetivo de melhorar a tolerabilidade, diminuir os efeitos adversos e adquirir biodisponibilidade ótima. Para isso, transformaremos a oxamniquina em pró-fármaco, onde os carreadores serão polímeros com características hidrofílicas, visando menor passagem do fármaco através da barreira hemato-encefálica e conseqüente menores efeitos ao nível de SNC. Além disso, o pró-fármaco poderia apresentar maior duração de efeito e apresentar propriedades físico-químicas adequadas para formulações melhores. (AU)