Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina potencialmente esquistossomicidas

• Processo: 99/09797-0
• Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Vigência (Início): 01 de abril de 2000
• Vigência (Término): 31 de março de 2002
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Pesquisador responsável: Maria Amelia Barata da Silveira
• Beneficiário: Roberto Parise Filho
• Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Pró-fármacos Latenciação de fármacos Esquistossomicidas Síntese de fármacos Terapia de alvo molecular Oxamniquine

Resumo

A esquistossomíase é doença debilitante e de cunho sócio-econômico. A atual terapia brasileira é representada por fármacos que, embora eficientes, ocasionam efeitos adversos graves. Exemplo disso é a oxamniquina, que provoca efeitos ao nível de Sistema Nervoso Central (SNC). Em virtude do planejamento racional de novos fármacos ser oneroso e envolver um período longo de tempo, sugere-se a modificação molecular da oxamniquina com o objetivo de melhorar a tolerabilidade, diminuir os efeitos adversos e adquirir biodisponibilidade ótima. Para isso, transformaremos a oxamniquina em pró-fármaco, onde os carreadores serão polímeros com características hidrofílicas, visando menor passagem do fármaco através da barreira hemato-encefálica e conseqüente menores efeitos ao nível de SNC. Além disso, o pró-fármaco poderia apresentar maior duração de efeito e apresentar propriedades físico-químicas adequadas para formulações melhores. (AU)