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Estudo fitoquímico de Pterogyne nitens (Leguminosae), síntese e avaliação farmacológica de alcalóides guanidínicos naturais e de análogos antitumorais potenciais

Processo: 03/00886-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado Direto
Vigência (Início): 01 de abril de 2003
Vigência (Término): 30 de setembro de 2007
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Vanderlan da Silva Bolzani
Beneficiário:Luis Octávio Regasini
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:98/05074-0 - Conservação e uso sustentável da biodiversidade vegetal do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais, AP.BTA.TEM
Assunto(s):Fitoquímica   Leguminosae   Pterogyne nitens   Antineoplásicos

Resumo

O fracionamento cromatográfico de extratos de Pterogyne nitens Tul. (Leguminosae) culminou no isolamento de cinco alcaloides guanidínicos terpênicos, sendo três estruturas inéditas, aos quais atribuiu-se potente atividade citotóxica no sistema de reparo de Saccharomyces cerevisiae, sendo seletivos às linhagens mutantes RS 321. Assim propõe-se um estudo químico dos extratos de folhas, flores e cascas de caules de Pterogyne nitens, a fim de se detectar e isolar tais alcaloides em maior concentração e outros metabólitos secundários inéditos e de interesse biológico. Por outro lado, o projeto visa um estudo de relação estrutura-atividade (REA) desses alcaloides antitumorais, objetivando a identificação do(s) grupo(s) farmacofórico(s), os quais promovem a ação citotóxica, além da obtenção de análogos com atividade potencializada. Para tanto será realizada a síntese de derivados terpênicos, N-mono-, N,N'-di- e N,N,N'-trissubstituídos com os grupos isoprenila, geranila e farnesila, empregando-se metodologias já descritas na literatura. Os alcaloides guanidínicos naturais e seus análogos terão seu potencial antiproliferativo e citotóxico avaliados em cepas de Saccharomyces cerevisiae geneticamente modificadas (rad+, rad 52Y e 321 N), bem como em ensaios farmacológicos empregando linhagens tumorigênicas de carcinoma de colo de útero humano (HeLa) e linhagens não transformadas de fibroblastos de camundongos (Balb-c/3T3). (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre a bolsa:
Vanderlan Bolzani recebe prêmio internacional 

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
COQUEIRO, ALINE; REGASINI, LUIS OCTAVIO; STAPLETON, PAUL; BOLZANI, VANDERLAN DA SILVA; GIBBONS, SIMON. In Vitro Antibacterial Activity of Prenylated Guanidine Alkaloids from Pterogyne nitens and Synthetic Analogues. Journal of Natural Products, v. 77, n. 8, p. 1972-1975, AUG 2014. Citações Web of Science: 12.
COTINGUIBA, FERNANDO; REGASINI, LUIS OCTAVIO; BOLZANI, VANDERLAN DA SILVA; DEBONSI, HOSANA MARIA; PASSERINI, GABRIELA DUO; BARRETTO CICARELLI, REGINA MARIA; KATO, MASSUO JORGE; FURLAN, MAYSA. Piperamides and their derivatives as potential anti-trypanosomal agents. MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH, v. 18, n. 9, p. 703-711, DEC 2009. Citações Web of Science: 49.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
REGASINI, Luis Octávio. Estudo químico de Pterogyne nitens (Caesalpinioideae), síntese e potencial farmacológico de alcalóides guanidínicos e análogos. 2008. 232 f. Tese de Doutorado - Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Instituto de Química Araraquara.

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