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Tuberculostáticos potenciais: aplicação da metodologia de Topliss para a série de 5-nitro-2-tiofilidenicos e síntese dos respectivos pró-fármacos de ação prolongada

Processo: 99/07627-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de setembro de 1999
Vigência (Término): 31 de agosto de 2001
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Elizabeth Igne Ferreira
Beneficiário:Daniela Goncales Galasse Rando
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Pró-fármacos   Síntese de fármacos   Antituberculosos   Método de Topliss   Quitina   Quitosana

Resumo

Em 1993, a Organização Mundial de Saúde declarou a tuberculose como emergência global considerando-se a gravidade do aumento de sua incidência. O retorno da tuberculose com percentuais alarmantes deve-se a diferentes fatores entre os quais ressalta-se a co-infecção HIV/TB. A situação é agravada, também, pelo aparecimento de cepas multi-resistentes a fármacos para as quais poucos esquemas terapêuticos são eficazes. Frente à necessidade de alternativas quimioterápicas contra a tuberculose, este projeto tem como objetivo inicial planejar e sintetizar racionalmente derivados 5-nitro-2-tiofilidênicos análogos à nifuroxazida, aplicando-se a metodologia de Topliss. Uma vez obtido(s) o(s) derivado(s) mais ativo(s), e à vista de obtenção de formas de ação controlada de tuberculostáticos ser um dos alvos da quimioterapia contra a infecção, serão preparados pró-fármacos poliméricos de ação prolongada. Os polímeros utilizados serão a quitina e quitosana, biopolímeros abundantes, biodegradáveis e que possuem atividade ativadora de macrófagos, conferindo ao pró-fármaco um mecanismo de ação mista, em razão do aumento da resposta celular contra o bacilo da tuberculose. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DANIELA GONÇALES RANDO; CARLOS ALBERTO BRANDT; ELIZABETH IGNE FERREIRA. Use of N-methylene phosphonic chitosan to obtain an isoniazid prodrug. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, v. 40, n. 3, p. 334-344, Set. 2004.
RANDO‚ D.G.; SATO‚ D.N.; SIQUEIRA‚ L.; MALVEZZI‚ A.; LEITE‚ C.Q.F.; DO_AMARAL‚ A.T.; FERREIRA‚ E.I.; TAVARES‚ L.C. Potential tuberculostatic agents. Topliss application on benzoic acid [(5-nitro-thiophen-2-yl)-methylene]-hydrazide series. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 10, n. 3, p. 557-560, 2002.

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