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Síntese de inibidores da enzima gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase glicossomal de Trypanosoma Cruzi envolvidos no planejamento racional de drogas anti-chagasicas baseado em estruturas

Processo: 97/06681-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de janeiro de 1998
Vigência (Término): 30 de junho de 2001
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Arlene Gonçalves Corrêa
Beneficiário:Ricardo Luis Araujo Dias
Instituição-sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:94/00587-9 - Cristalografia, modelagem molecular e planejamento de substâncias de interesse biológico II, AP.TEM
Assunto(s):Inibidores enzimáticos   Síntese orgânica

Resumo

A partir da obtenção da estrutura cristalográfica da enzima gliceraldeído-3-fosfato desidorgenase glicossomal do Trypanossoma cruzi e da identificação das diferenças estruturais desta enzima com a homóloga humana, 12 possíveis inibidores desta enzima foram propostos baseados em estudos de modelagem molecular. O presente projeto tem como objetivo sintetizar alguns destes possíveis inibidores selecionados por modelagem molecular, pela proposição de rotas sintéticas e de métodos descritos na literatura. Numa segunda etapa, após a identificação de um inibidor de gGAPDH e da cristalização deste com a enzima, serão realizadas sínteses de novos derivados do composto de partida, baseadas nas interações moleculares do complexo proteína-inibidora, visando otimizar as propriedades farmacológicas, toxicológicas e físico-químicas do inibidor. (AU)