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Obtenção de fármaco dirigido derivado de nitrofural potencialmente antichagásico

Processo: 03/04595-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de abril de 2004
Vigência (Término): 31 de agosto de 2005
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Chung Man Chin
Beneficiário:Lorena Blau
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:01/01192-3 - Antichagásicos potenciais derivados de compostos nitro-heterocíclicos, AP.TEM
Assunto(s):Pró-fármacos   Latenciação de fármacos   Tripanossomicidas   Doença de Chagas   Tripanotiona   Nitrofurazona   Hidroximetilnitrofural   Terapia dirigida por anticorpo-enzima-pró-fármaco (ADEPT)

Resumo

O gasto com a doença de chagas em 1995 foi cerca de 2,5% do débito externo da América Latina e estima-se, que entre 16 a 18 milhões de pessoas no mundo se encontram infectadas pelo Tripanossoma cruzi. Existe apenas um fármaco disponível no mercado brasileiro, ativo somente para a fase aguda da doença. Este fato demonstra a enorme necessidade do desenvolvimento de novos fármacos para a fase crônica da doença. A enzima tripanotiona redutase é a enzima chave do metabolismo antioxidativo do T. cruzi e sabe-se que os derivados do nitrofurano provocam inibição irreverssível da mesma. O derivado hidroximetilado de nitrofural, foi obtido em trabalhos anteriores, demonstrando redução da toxicidade. Com o objetivo de aumentar a seletividade, este projeto visa síntezar um fármaco dirigido utilizando o sistema ADEPT. Tal sistema compreende a terapia em 2 etapas: a administração de anticorpo-enzima (anticorpo ligado a enzima B- lactamase) seguida da administração do pró-fármaco (derivado penicilínico ou cefalosporínico ligado ao fármaco antichagásico) espera-se que, no organismo, o pró-fármaco seja reconhecido pela enzima e libere, pela ação da B- lactamase, o fármaco ativo. Este sistema está sendo utilizado para antitumorais, sendo inovador para antichagásicos. Esperamos aumentar a seletividade do nitrofural (hidroximetilnitrofural) e diminuir ainda mais a toxicidade. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
LORENA BLAU; RENATO FARINA MENEGON; MAN CHIN CHUNG. Pró-fármaco ativado por enzima, uma estratégia promissora na quimioterapia. Química Nova, v. 29, n. 6, p. 1307-1317, Dez. 2006.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
BLAU, Lorena. Obtenção de pró-fármaco potencialmente antichagásico para uso em sistema ADEPT. 168 f. Dissertação de Mestrado - Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" Faculdade de Ciencias Farmaceuticas. Araraquara.

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