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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Antimalarial Activity of Piperidine Alkaloids from Senna spectabilis and Semisynthetic Derivatives

Texto completo
Autor(es):
Pivatto, Marcos [1] ; Baccini, Luciene R. [2] ; Sharma, Abhinay [3] ; Nakabashi, Myna [3] ; Danuello, Amanda [4] ; Viegas Junior, Claudio [2] ; Garcia, Celia R. S. [3] ; Bolzani, Vanderlan S. [2]
Número total de Autores: 8
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Fed Uberlandia, Inst Quim, BR-38400902 Uberlandia, MG - Brazil
[2] Univ Estadual Paulista, Inst Quim, Dept Quim Organ, Nucl Bioensaios Biossintese & Ecofisiol Prod Nat, BR-14801970 Araraquara, SP - Brazil
[3] Univ Sao Paulo, Inst Biociencias, Dept Fisiol, BR-05508900 Sao Paulo - Brazil
[4] Univ Fed Triangulo Mineiro, Inst Ciencias Exatas Nat & Educ, Dept Quim, BR-38064200 Uberlandia, MG - Brazil
Número total de Afiliações: 4
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of the Brazilian Chemical Society; v. 25, n. 10, p. 1900+, OCT 2014.
Citações Web of Science: 7
Resumo

In our continuing work looking for new anti-infective lead compounds from Brazilian biomes, the two known piperidine alkaloids (-)-cassine and (-)-spectaline were isolated from the flowers of Senna spectabilis (syn. Cassia spectabilis). Their structures were elucidated using a combination of spectroscopic and spectrometric data analysis. Further, these compounds were acetylated yielding the derivatives (-)-3-O-acetylcassine and (-)-3-O-acetylspectaline. All compounds were screened against P. falciparum-infected red blood cells (RBC) in culture, aiming to identify antimalarial prototypes. Among all compounds screened, the first two alkaloids (IC50 1.82 mu M and IC50 2.76 mu M) were more effective than the derivatives (IC50 24.47 mu M and IC50 25.14 mu M) in comparison to the standard compound chloroquine (IC50 0.30 mu M). These data show that piperidine alkaloids constitute a class of natural products that feature a broad spectrum of biological activities, and are, therefore, important templates for drug design, including antimalarial. (AU)

Processo FAPESP: 03/02176-7 - Conservação e uso sustentável da diversidade do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais - fase II
Beneficiário:Vanderlan da Silva Bolzani
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático
Processo FAPESP: 09/53640-1 - P. falciparum: marcadores moleculares de resistência
Beneficiário:Célia Regina da Silva Garcia
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
Beneficiário:Glaucius Oliva
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs