Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Ru(II)-based complexes with N-(acyl)-N `,N `-(disubstituted)thiourea ligands: Synthesis, characterization, BSA- and DNA-binding studies of new cytotoxic agents against lung and prostate tumour cells

Texto completo
Autor(es):
Correa, Rodrigo S. [1] ; de Oliveira, Katia M. [1] ; Delolo, Fabio G. [1] ; Alvarez, Anislay [2] ; Mocelo, Raul [2] ; Plutin, Ana M. [2] ; Cominetti, Marcia R. [3] ; Castellano, Eduardo E. [4] ; Batista, Alzir A. [1]
Número total de Autores: 9
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Fed Sao Carlos, Dept Quim, BR-13561901 Sao Carlos, SP - Brazil
[2] Univ La Habana, Fac Quim, Lab Sintesis Organ, Havana 10400 - Cuba
[3] Univ Fed Sao Carlos, Dept Gerontol, BR-13561901 Sao Carlos, SP - Brazil
[4] Univ Sao Paulo, Inst Fis Sao Carlos, Dept Fis & Informat, BR-13560970 Sao Carlos, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 4
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of Inorganic Biochemistry; v. 150, p. 63-71, SEP 2015.
Citações Web of Science: 44
Resumo

Four ruthenium(II)-based complexes with N-(acyl)-N',N'-(disubstituted)thiourea derivatives (Th) were obtained. The compounds, with the general formula trans-{[}Ru(PPh3)(2)(Th)(bipy)]PF6, interact with bovine serum albumin (BSA) and DNA. BSA-binding constants, which were in the range of 3.3-6.5 x 10(4) M-1, and the thermodynamic parameters (Delta G, Delta H and Delta S), suggest spontaneous interactions with this protein by electrostatic forces due to the positive charge of the complexes. Also, binding constant by spectrophotometric DNA titration (Kb = 0.8-1.8 x 10(4) M-1) and viscosity studies indicate weak interactions between the complexes and DNA. Cytotoxicity assays against DU-145 (prostate cancer) and A549 (lung cancer) tumour cells revealed that the complexes are more active in tumour cells than in normal (L929) cells, and that they present high cytotoxicity (low IC50 values) compared with the reference metallodrug, cisplatin. (C) 2015 Published by Elsevier Inc. (AU)

Processo FAPESP: 14/04147-9 - Avaliação das propriedades anticâncer de complexos de rutênio(II) contendo os bioligantes lapachol e lausona
Beneficiário:Katia Mara de Oliveira
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 13/26559-4 - Modificações estruturais em complexos de Ru(II) biologicamente ativos para o desenho de novos candidatos a metalofármacos
Beneficiário:Rodrigo de Souza Corrêa
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado