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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

9-Benzoyl 9-deazaguanines as potent xanthine oxidase inhibitors

Texto completo
Autor(es):
Rodrigues, Marili V. N. [1, 2] ; Barbosa, Alexandre F. [3] ; da Silva, Julia F. [3] ; dos Santos, Deborah A. [3] ; Vanzolini, Kenia L. [2] ; de Moraes, Marcela C. [2, 4] ; Correa, Arlene G. [3] ; Cass, Quezia B. [2]
Número total de Autores: 8
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Estadual Campinas, Ctr Pluridisciplinar Pesquisas Quim Biol & Agr, BR-13148218 Paulinia, SP - Brazil
[2] Univ Fed Sao Carlos, Dept Quim, SEPARARE Nucleo Pesquisa Cromatog, BR-13565905 Sao Carlos, SP - Brazil
[3] Univ Fed Sao Carlos, Dept Quim, Lab Sintese Prod Nat, BR-13565905 Sao Carlos, SP - Brazil
[4] Univ Fed Fluminense, Inst Quim, Dept Quim Organ, BR-24020141 Niteroi, RJ - Brazil
Número total de Afiliações: 4
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry; v. 24, n. 2, p. 226-231, JAN 15 2016.
Citações Web of Science: 11
Resumo

A novel potent xanthine oxidase inhibitor, 3-nitrobenzoyl 9-deazaguanine (LSPN451), was selected from a series of 10 synthetic derivatives. The enzymatic assays were carried out using an on-flow bidimensional liquid chromatography (2D LC) system, which allowed the screening, the measurement of the kinetic inhibition constant and the characterization of the inhibition mode. This compound showed a non-competitive inhibition mechanism with more affinity for the enzyme-substrate complex than for the free enzyme, and inhibition constant of 55.1 +/- 9.80 nM, about thirty times more potent than allopurinol. Further details of synthesis and enzymatic studies are presented herein. (c) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

Processo FAPESP: 13/01710-1 - Ligantes enzimáticos: novos modelos de triagem
Beneficiário:Quezia Bezerra Cass
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
Beneficiário:Glaucius Oliva
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
Processo FAPESP: 13/50680-8 - Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito
Beneficiário:Arlene Gonçalves Corrêa
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE