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| Autor(es): Mostrar menos - |
Martins, Ligia F.
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Mesquita, Juliana T.
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Pinto, Erika G.
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Costa-Silva, Thais A.
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Borborema, Samanta E. T.
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Galisteo Junior, Andres J.
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Neves, Bruno J.
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Andrade, Carolina H.
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Al Shuhaib, Zainab
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Bennett, Elliot L.
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Black, Gregory P.
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Harper, Philip M.
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Evans, Daniel M.
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Fituri, Hisham S.
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Leyland, John P.
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Martin, Claire
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Roberts, Terence D.
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Thornhill, Andrew J.
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Vale, Stephen A.
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Howard-Jones, Andrew
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Thomas, Dafydd A.
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Williams, Harri L.
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Overman, Larry E.
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Berlinck, Roberto G. S.
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Murphy, Patrick J.
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Tempone, Andre G.
Número total de Autores: 26
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| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | Journal of Natural Products; v. 79, n. 9, p. 2202-2210, SEP 2016. |
| Citações Web of Science: | 15 |
| Resumo | |
Synthetic analogues of marine sponge guanidine alkaloids showed in vitro antiparasitic activity against Leishmania (L.) infantum and Trypanosoma cruzi. Guanidines 10 and 11 presented the highest selectivity index when tested against Leishmania. The antiparasitic activity of 10 and 11 was investigated in host cells and in parasites. Both compounds induced depolarization of mitochondrial membrane potential, upregulation of reactive oxygen species levels, and increased plasma membrane permeability in Leishmania parasites. Immunomodulatory assays suggested an NO-independent effect of guanidines 10 and 11 on macrophages. The same compounds also promoted anti-inflammatory activity in L. (L.) infantum-infected macrophages cocultived with splenocytes, reducing the production of cytokines MCP-1 and IFN-gamma. Guanidines 10 and 11 affect the bioenergetic metabolism of Leishmania, with selective elimination of parasites via a host-independent mechanism. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 12/18756-1 - Avaliação de novas alternativas terapêuticas com fármacos sintéticos em modelos in vitro e experimentais de Leishmania (L.) infantum chagasi |
| Beneficiário: | André Gustavo Tempone Cardoso |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Processo FAPESP: | 11/23703-1 - Estudo do potencial terapêutico de fármacos e compostos sintéticos, livres ou incluídos em nanolipossomos: uma abordagem in vitro e experimental |
| Beneficiário: | Érika Gracielle Pinto |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
| Processo FAPESP: | 13/07275-5 - Estudo da resposta imune celular in vitro frente a ação de fármacos anti-Leishmania (L.) infantum |
| Beneficiário: | Thaís Alves da Costa Silva |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
| Processo FAPESP: | 13/50228-8 - Componentes da biodiversidade, e seus caracteres metabólicos, de ilhas do Brasil: uma abordagem integrada |
| Beneficiário: | Roberto Gomes de Souza Berlinck |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático |