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(Referência obtida automaticamente do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Synthetic Analogue of the Natural Product Piperlongumine as a Potent Inhibitor of Breast Cancer Cell Line Migration

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Autor(es):
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Marilia Valli ; Wanessa Altei ; Ricardo N. dos Santos ; Emilio C. de Lucca Jr. ; Marco A. Dessoy ; Renan M. Pioli ; Fernando Cotinguiba ; Xavier Cachet ; Sylvie Michel ; Maysa Furlan ; Luiz C. Dias ; Adriano D. Andricopulo ; Vanderlan S. Bolzani
Número total de Autores: 13
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of the Brazilian Chemical Society; v. 28, n. 3, p. 475-484, Mar. 2017.
Resumo

Piperlongumine is a natural amide alkaloid isolated from several species of Piper and is described in the literature as selectively cytotoxic to several cancer cell lines. Inhibiting cell migration has gained considerable interest as an approach for discovering antimetastatic agents because this process is fundamental to metastasis. Piperlongumine, selected from cell-based assay screening of NuBBE Database, inhibited the migration of MDA-MB-231 breast cancer cells with an EC50 of 3.0 ± 1.0 µM by the Boyden chamber assay. A series of five analogous compounds based on the structure of piperlongumine were designed, synthesized and evaluated in cell migration and cytotoxicity assays. The analogue designed by molecular simplification ((E)-N-acryloyl-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide) was the most active of the series, with an EC50 of 1.5 ± 1 µM. Additionally, this compound was selectively cytotoxic, with a selectivity index (SI) of 4.4. (AU)

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Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 10/52327-5 - Prospecção de moléculas bioativas e estudo de variabilidade infra-específica em plantas e microorganismos endófitos do cerrado e caatinga: contribuição para o conhecimento e uso sustentável da biodiversidade brasileira
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Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Regular
Processo FAPESP: 03/02176-7 - Conservação e uso sustentável da diversidade do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais - fase II
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Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
Processo FAPESP: 10/17329-7 - Produtos naturais do NuBBE, fonte de diversidade micromolecular para o planejamento racional de novos agentes antitumorais
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