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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Antibacterial activity of 3,3 `-dihydroxycurcumin (DHC) is associated with membrane perturbation

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Autor(es):
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Polaquini, Carlos R. [1] ; Morao, Luana G. [2] ; Nazare, Ana C. [1] ; Torrezan, Guilherme S. [1] ; Dilarri, Guilherme [2] ; Cavalca, Lucia B. [2, 3] ; Campos, Debora L. [4] ; Silva, Isabel C. [2, 4] ; Pereira, Jesse A. [5] ; Scheffers, Dirk-Jan [3] ; Duque, Cristiane [5] ; Pavan, Fernando R. [4] ; Ferreira, Henrique [2] ; Regasini, Luis O. [1]
Número total de Autores: 14
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Sao Paulo State Univ Unesp, Inst Biosci Humanities & Exact Sci, Dept Chem & Environm Sci, BR-15054000 Sao Jose Do Rio Preto - Brazil
[2] Sao Paulo State Univ Unesp, Inst Biosci, Dept Biochem & Microbiol, BR-13506900 Rio Claro - Brazil
[3] Univ Groningen, Groningen Biomol Sci & Biotechnol Inst, Dept Mol Microbiol, NL-9747 Groningen - Netherlands
[4] Sao Paulo State Univ Unesp, Dept Biol Sci, Sch Pharmaceut Sci, BR-14800903 Araraquara - Brazil
[5] Sao Paulo State Univ Unesp, Sch Dent, Dept Pediat Dent & Publ Hlth, BR-16015050 Aracatuba - Brazil
Número total de Afiliações: 5
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: BIOORGANIC CHEMISTRY; v. 90, n. SI SEP 2019.
Citações Web of Science: 0
Resumo

Curcumin is a plant diphenylheptanoid and has been investigated for its antibacterial activity. However, the therapeutic uses of this compound are limited due to its chemical instability. In this work, we evaluated the antimicrobial activity of diphenylheptanoids derived from curcumin against Gram-positive and Gram-negative bacteria, and also against Mycobacterium tuberculosis in terms of MIC (Minimum Inhibitory Concentration) and MBC (Minimum Bactericidal Concentration) values. 3,3'-Dihydroxycurcumin (DHC) displayed activity against Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus and M. tuberculosis, demonstrating MIC values of 78 and 156 mu g/mL. In addition, DHC was more stable than curcumin in acetate buffer (pH 5.0) and phosphate buffer (pH 7.4) for 24 h at 37 degrees C. We proposed that membrane and the cell division protein FtsZ could be the targets for DHC due to that fact that curcumin exhibits this mode of antibacterial action. Fluorescence microscopy of Bacillus subtilis stained with SYTO9 and propidium iodide fluorophores indicated that DHC has the ability to perturb the bacterial membrane. On the other hand, DHC showed a weak inhibition of the GTPase activity of B. subtilis FtsZ. Toxicity assay using human cells indicated that DHC has moderate capacity to reduce viability of liver cells (HepG2 line) and lung cells (MRC-5 and A549 lines) when compared with doxorubicin. Alkaline comet assay indicated that DHC was not able to induce DNA damage in A549 cell line. These results indicated that DHC is promising compound with antibacterial and antitubercular activities. (AU)

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