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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Semi-synthesis of beta-keto-1,2,3-triazole derivatives from ethinylestradiol and evaluation of the cytotoxic activity

Texto completo
Autor(es):
Queiroz, Thayane M. [1] ; Orozco, Erika V. M. [1] ; Silva, Valdenizia R. [2] ; Santos, Luciano S. [2] ; Soares, Milena B. P. [2] ; Bezerra, Daniel P. [2] ; Porto, Andre L. M. [1]
Número total de Autores: 7
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Sao Paulo, Inst Quim Sao Carlos, Lab Quim Organ & Biocatalise, Av Joao Dagnone 1100, Ed Quim Ambiental, BR-13563120 Sao Carlos, SP - Brazil
[2] Fundacao Oswaldo Cruz, Ctr Pesquisa Goncalo Moniz, R Waldemar Falcao 121, BR-40296710 Salvador, BA - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: HELIYON; v. 5, n. 9 SEP 2019.
Citações Web of Science: 0
Resumo

In this study, we report our contribution to the application of the copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction for the synthesis of beta-keto-1,2,3-triazole derivatives 3a-f from ethinylestradiol and their application in the inhibition of two human cancer cells lines: human breast adenocarcinoma (MCF-7) and human hepatocellular carcinoma (HepG2). The beta-keto-1,2,3-triazole derivates 3a-f exhibited moderate cytotoxic activity for the HepG2 cells with IC50 values of 29.7 mu M (3a), 16.4 mu M (3b), 17.8 mu M (3c), 20.4 mu M (3d), 28.1 mu M (3e) and 28.2 mu M (3f). The semi-synthetic beta-keto-1,2,3-triazoles derivatives 3a-f were all characterized by FT-IR, NMR, HRMS and {[}alpha](D). (AU)

Processo FAPESP: 14/18257-0 - Novas abordagens em reações biocatalíticas
Beneficiário:Andre Luiz Meleiro Porto
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 04/09498-2 - Caracterização estrutural, identificação e quantificação de substâncias orgânicas e moléculas bioativas por cromatografia em fase líquida acoplada a espectrometria de massas tandem (LC-MS/MS) com equipamento híbrido quadrupolo-tempo de voo
Beneficiário:Fernando Mauro Lanças
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Programa Equipamentos Multiusuários
Processo FAPESP: 16/20155-7 - Reações de aminólise e de resolução cinética por lipases e biodegradação de agroquímicos por microrganismos
Beneficiário:Andre Luiz Meleiro Porto
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular