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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Enantioselective synthesis and anti-parasitic properties of aporphine natural products

Texto completo
Autor(es):
Pieper, Pauline [1] ; McHugh, Eliza [1] ; Amaral, Maiara [2] ; Tempone, Andre G. [3] ; Anderson, Edward A. [1]
Número total de Autores: 5
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Oxford, Chem Res Lab, 12 Mansfield Rd, Oxford OX1 3TA - England
[2] Univ Sao Paulo, Inst Med Trop, Programa Posgrad Med Trop, Av Dr Eneas de Carvalho Aguiar 470, BR-05403000 Sao Paulo - Brazil
[3] Adolfo Lutz Inst, Ctr Parasitol & Mycol, Av Dr Arnaldo 351, BR-01246000 Sao Paulo - Brazil
Número total de Afiliações: 3
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Tetrahedron; v. 76, n. 2, SI JAN 10 2020.
Citações Web of Science: 0
Resumo

Chagas disease and visceral leishmaniasis are neglected protozoan diseases with significant impact in developing countries. Due to the limited number and toxicity of current therapies, new drug leads are urgently needed. In this work, four aporphine natural products were synthesized using an enantioselective, modular and convergent strategy, comprising eight steps in the longest linear sequence; key steps included Bischler-Napieralski cyclization/Noyori asymmetric reduction to construct the tetrahydroisoquinolines, and palladium-catalyzed arylation to close the C ring. Norglaucine, nordicentrine and dicentrine showed promising bioactivity against T. cruzi and L. infantum, suggesting potential for further development of these scaffolds as antiparasitic agents. (C) 2019 Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

Processo FAPESP: 18/10279-6 - Seleção e otimização de novos candidatos a fármacos para Leishmaniose e Doença de Chagas
Beneficiário:André Gustavo Tempone Cardoso
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 18/25128-3 - Otimização de protótipos naturais como novos candidatos terapêuticos para Leishmaniose Visceral
Beneficiário:Maiara Amaral de Oliveira
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado