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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

SGC-AAK1-1: A Chemical Probe Targeting AAK1 and BMP2K

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Autor(es):
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Wells, Carrow [1, 2] ; Counago, Rafael M. [3, 4] ; Limas, Juanita C. [5] ; Almeida, Tuanny L. [3, 4] ; Cook, Jeanette Gowen [6] ; Drewry, David H. [1, 2] ; Elkins, Jonathan M. [3, 7] ; Gileadi, Opher [3, 7] ; Kapadia, Nirav R. [1, 2] ; Lorente-Macias, Alvaro [8] ; Pickett, Julie E. [1] ; Riemen, Alexander [9] ; Ruela-de-Sousa, Roberta R. [3, 4] ; Willson, Timothy M. [1, 2] ; Zhang, Cunyu [10] ; Zuercher, William J. [1, 2, 11] ; Zutshi, Reena [9] ; Axtman, Alison D. [1, 2]
Número total de Autores: 18
Afiliação do(s) autor(es):
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[1] UNC CH, UNC Eshelman Sch Pharm, SGC, Chapel Hill, NC 27599 - USA
[2] UNC CH, UNC Eshelman Sch Pharm, Div Chem Biol & Med Chem, Chapel Hill, NC 27599 - USA
[3] Univ Estadual Campinas, UNICAMP, Inst Biol, SGC, Dept Genet & Evolucao, BR-13083886 Campinas, SP - Brazil
[4] Univ Estadual Campinas, Ctr Biol Mol & Engn Genet, Ctr Quim Med, BR-13083875 Campinas, SP - Brazil
[5] UNC CH, Dept Pharmacol, Chapel Hill, NC 27599 - USA
[6] UNC CH, Dept Biochem & Biophys, Chapel Hill, NC 27599 - USA
[7] Univ Oxford, Nuffield Dept Clin Med, SGC, Old Rd, Campus Res Bldg, Oxford OX3 7DQ - England
[8] Univ Granada, Dept Quim Farmaceut & Organ, E-18071 Granada - Spain
[9] Luceome Biotechnol LLC, Tucson, AZ 85719 - USA
[10] GlaxoSmithKline, Platform Technol Sci, Collegeville, PA 19426 - USA
[11] UNC CH, LCCC, Chapel Hill, NC 27599 - USA
Número total de Afiliações: 11
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: ACS Medicinal Chemistry Letters; v. 11, n. 3, p. 340-345, MAR 12 2020.
Citações Web of Science: 0
Resumo

Inhibitors based on a 3-acylaminoindazole scaffold were synthesized to yield potent dual AAK1/BMP2K inhibitors. Optimization furnished a small molecule chemical probe (SGC-AAK1-1, 25) that is potent and selective for AAK1/BMP2K over other NAK family members, demonstrates narrow activity in a kinome-wide screen, and is functionally active in cells. This inhibitor represents one of the best available small molecule tools to study the functions of AAK1 and BMP2K. (AU)

Processo FAPESP: 14/50897-0 - INCT 2014: Centro de Química Medicinal de Acesso Aberto
Beneficiário:Paulo Arruda
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 13/50724-5 - Centro de Biologia Química de Proteínas Quinases: alavancando desenvolvimento de fármacos através de pesquisa de acesso aberto
Beneficiário:Paulo Arruda
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
Processo FAPESP: 16/17469-0 - Desenvolvimento de ensaios celulares para avaliar e quantificar as alterações fenotípicas da inibição química da Vaccinia-Related Kinase 1 (VRK1)
Beneficiário:Roberta Regina Ruela de Sousa
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado