Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

PyrGF and GSTLN peptides enhance pravastatin's inhibition of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl coenzyme

Texto completo
Autor(es):
da Silva, Jaff Ribeiro [1, 2] ; de Cerqueira e Silva, Mariana Barros [2] ; Philadelpho, Biane Oliveira [1] ; de Souza, Victoria Cruz [1] ; Machado dos Santos, Johnnie Elton [1] ; Castilho, Marcelo Santos [1] ; Ferreira, Ederlan de Souza [1] ; Cilli, Eduardo Maffud [2]
Número total de Autores: 8
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Fed Bahia, Sch Pharm, Barao de Jeremoabo St, BR-40170115 Salvador, BA - Brazil
[2] Sao Paulo State Univ, Inst Chem, UNESP, Rua Prof Francisco Degni, BR-14800060 Araraquara, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: FOOD BIOSCIENCE; v. 44, n. B DEC 2021.
Citações Web of Science: 0
Resumo

Two newly designed peptides, Pyr-GF and GSTLN, enhance pravastatin inhibition of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl coenzyme A reductase (HMGCoAR). In silica experiments have demonstrated the interaction of these peptides with the catalytic and NADPH sites of HMGCoAR. In vitro, the Pyr-GF (IC50 = 117.4 mu M) and GSTLN (IC50 = 278.1 mu M) peptides exhibit dose-dependent inhibition on the HMGCoAR activity, and the effects are more significant than those observed for original peptides obtained from cowpea and adzuki beans. Compared to pravastatin alone, the Pyr-GF/pravastatin combination produced a small decrease (8%) in HMGCoAR activity, whereas the GSTLN/pravastatin combination produced a significant decrease of 41% on HMGCoAR activity. The association between Pyr-GF/GSTLN peptides decreased the IC50 to 71.8 mu M. These results suggest their interaction with different sites; Pyr-GF and pravastatin mainly act on the catalytic site and GSTLN on the NADPH site. Hence, the Pyr-GF and GSTLN peptides and their combination exhibit a cholesterol-lowering effect and act as adjuvants upon association with pravastatin. (AU)

Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
Beneficiário:Glaucius Oliva
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
Processo FAPESP: 14/50926-0 - INCT 2014: biodiversidade e produtos naturais
Beneficiário:Vanderlan da Silva Bolzani
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático